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LFA-1和VLA-4的基于哌嗪的激动剂 

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申请/专利权人:德克萨斯心脏研究所

摘要:本发明公开了N,N‑二取代氨基羰基化合物及其作为整合蛋白激动剂用于增强表达整合蛋白的细胞与整合蛋白结合配体或受体的结合的用途。

主权项:1.一种式I的化合物, 其中R1是芳基环;R2包括芳基、芳烷基或低级烷基;L1是选自基本上由-CH2n-、-OCH2n-和-CH2nOCH2p-组成的组的接头;L2是选自基本上由-CO-、-COCH2m、-COOCH2m-、-CH2m-、-CH2mO-和-CH2mOCH2q-组成的组的接头;R3选自基本上由芳基、杂环基、CONR4R5和-COR6组成的组;X和Y独立地选自-CH2-和-CO-;n是1至4的整数;m、p和q中的每一者在存在时独立地是1至2的整数;R4和R5在存在时独立地选自基本上由氢、低级烷基和芳烷基组成的组;R6在存在时是杂环;在存在时,每个R1和R2可以是未取代的或者被取代基取代,所述取代基选自基本上由以下组成的组:低级烷基、烷氧基、羟基烷基、-OH、烷氧基烷基、C1-C3烷基2氨基、烷氧基烷氧基、环烷基、环烷基烷基、芳基、杂环基、烷基芳基、芳烷基、烷基杂环基和杂环基烷基;R3、R4、R5和R6可以是未取代的或者被取代基取代,所述取代基选自基本上由以下组成的组:羟基、烷氧基、二烷基氨基、卤素、低级烷基、羟基烷基、脂族酰基、-CF3、氧代、-CN、烷氧基烷基、C1-C3烷基2氨基、烷氧基烷氧基、环烷基、环烷基烷基、芳基、杂环基、烷基芳基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基和芳氧基烷基;及其药学上可接受的盐。

全文数据:

权利要求:

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