申请/专利权人:杭州善礼生物医药科技有限公司
申请日:2024-02-02
公开(公告)日:2024-05-24
公开(公告)号:CN118063355A
主分类号:C07C303/28
分类号:C07C303/28;C07C309/73
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.06.11#实质审查的生效;2024.05.24#公开
摘要:本发明公开了一种高纯度阿达帕林中间体6‑对甲苯磺酰氧基‑2‑萘酸酯的制备方法,步骤为:先以6‑羟基‑2‑萘甲酸为原料,在酸和醇条件下进行酯化反应,反应结束后加水析晶,再以混合溶剂进行重结晶得到中间体6‑羟基‑2‑萘酸酯,中间体进一步在有机溶剂和碱性条件下和TsCl进行酰化反应,反应结束后滴加醇类溶剂析晶制得目标产物。本发明的制备方法制备成本低、反应条件温和、操作安全,产品收率和纯度较高,且所用各个物料廉价易得,有利于工业化生产。
主权项:1.一种高纯度阿达帕林中间体6-对甲苯磺酰氧基-2-萘酸酯的制备方法,其特征是,包括如下步骤:1以6-羟基-2-萘甲酸为原料,在酸和醇条件下进行酯化反应,反应结束后加水析晶得到粗品,再以混合溶剂对粗品进行重结晶得到6-羟基-2-萘酸酯,其结构式为: 2将6-羟基-2-萘酸酯在有机溶剂和碱性条件下和TsCl进行酰化反应,反应结束后滴加醇类溶剂析晶,得到所述6-对甲苯磺酰氧基-2-萘酸酯,其结构式为: 其中,R为甲基或乙基。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 杭州善礼生物医药科技有限公司 一种高纯度阿达帕林中间体6-(对甲苯磺酰氧基)-2-萘酸酯的制备方法
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