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申请/专利权人：长春亿诺科医药科技有限责任公司
申请日：2022-08-26
公开（公告）日：2024-05-28
公开（公告）号：CN115181105B
主分类号：C07D487/04
分类号：C07D487/04;C12P17/18;C12P41/00;A61P35/00
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.05.28#授权;2022.11.01#实质审查的生效;2022.10.14#公开
摘要：本发明提供了一种R型酮咯酸的制备方法及其应用，属于有机合成技术领域。所述的制备方法包括以下步骤：步骤一、酮咯酸的制备；步骤二、R构型酮咯酸的拆分，所述的拆分为手性胺拆分或酶拆分；本申请以冰醋酸为反应溶剂，不仅清洁环保，而且容易去除，可以明显提高原料SM1的转化，从而提高酮咯酸的收率和纯度，使得到的酮咯酸收率最高可达到70％以上，纯度达到99％以上；采用手性胺或酶对酮咯酸进行手性拆分，能够获得高纯度、高收率的R型酮咯酸，并且得到的R型酮咯酸可以预防化疗耐药性，提高化疗疗效和治愈率。
主权项：1.一种R型酮咯酸的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：步骤一、酮咯酸的制备；步骤二、R构型酮咯酸的拆分：所述的拆分为手性胺拆分；所述的手性胺拆分步骤为：将酮咯酸和异丙醇加入反应釜中，升温使酮咯酸溶解，然后加入手性胺和晶种，搅拌均匀后滴加乙酸乙酯，降温结晶，过滤，得到固体1和滤液，将固体1加盐酸酸化，过滤得到产物FP，即R构型酮咯酸；手性胺拆分步骤中所述的手性胺为辛可宁；手性胺拆分步骤中所述的酮咯酸与手性胺的质量比为1:1.37；手性胺拆分步骤中所述的酮咯酸与晶种的质量比为70.5:1；手性胺拆分步骤中所述的异丙醇与乙酸乙酯的体积用量比为1：1；反应方程式为： 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 长春亿诺科医药科技有限责任公司 R型酮咯酸的制备方法及其应用
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