申请/专利权人：医药生命融合研究团;延世大学校产学协力团

申请日：2019-04-26

公开（公告）日：2024-05-28

公开（公告）号：CN112368279B

主分类号：C07D417/06

分类号：C07D417/06;A61K31/427;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/28;C07D417/14

优先权：["20180426 KR 10-2018-0048774"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.05.28#授权;2021.03.05#实质审查的生效;2021.02.12#公开

摘要：本发明涉及作为mTOR抑制剂的新化合物及其用途，更具体地涉及表现出mTOR抑制活性的由式1表示的新化合物以及包含其作为活性成分用于预防或治疗与mTOR通路相关的脑部疾病的药物组合物。

主权项：1.化学式1定义的化合物或其药学上可接受的盐：化学式1 其中R1为氢；取代的或未取代的C1-C5直链或支链烷基；C2-C5烯基；C3-C10杂芳基烷基；或C1-C5羟烷基；R2为氢；或者取代的或未取代的C1-C5直链或支链烷基；R3为氢；取代的或未取代的C1-C5直链或支链烷基；C6-C15芳基；或C3-C15杂芳基；X为氧、硫或氮；Y1和Y2各自独立地为氧或硫；n为0、1或2；并且所述化合物选自5Z-3-甲基-5-[1-苯基吡唑-4-基亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-3-烯丙基-5-[1-苯基吡唑-4-基亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-2-氟苯基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-3-氟苯基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-4-氟苯基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-2-氯苯基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-2-氯苯基吡唑-4-基]亚甲基]-3-甲基-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-2-氯苯基吡唑-4-基]亚甲基]-3-乙基-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-3-烯丙基-5-[[1-2-氯苯基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-3-氯苯基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-3-氯苯基吡唑-4-基]亚甲基]-3-甲基-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-3-氯苯基吡唑-4-基]亚甲基]-3-乙基-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-3-烯丙基-5-[[1-3-氯苯基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-4-氯苯基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-4-氯苯基吡唑-4-基]亚甲基]-3-甲基-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-4-氯苯基吡唑-4-基]亚甲基]-3-乙基-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-对甲苯基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-3-甲基-5-[[1-对甲苯基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-3-乙基-5-[[1-对甲苯基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-3-烯丙基-5-[[1-对甲苯基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-4-异丙基苯基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-3-乙基-5-[[1-4-异丙基苯基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-4-丁基苯基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-4-丁基苯基吡唑-4-基]亚甲基]-3-乙基-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-3,4-二甲基苯基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-3,4-二甲基苯基吡唑-4-基]亚甲基]-3-乙基-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-2-甲氧基苯基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-2-萘基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-3-乙基-5-[[1-2-萘基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-2-吡啶基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-3-2-羟乙基-5-[[1-2-吡啶基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-3-吡啶基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-3-2-羟乙基-5-[[1-3-吡啶基吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[5-甲基-1-苯基-吡唑-4-基亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-2-氟苯基吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮、5Z-5-[[1-3-氟苯基吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮、5Z-5-[[1-4-氟苯基吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮、5Z-5-[[1-2-氯苯基吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮、5Z-5-[[1-3-氯苯基吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮、5Z-5-[[1-4-氯苯基吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮、5Z-5-[[1-对甲苯基吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮、5Z-5-[[1-4-异丙基苯基吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮、5Z-5-[[1-4-丁基苯基吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮、5Z-5-[[1-3,4-二甲基苯基吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮、5Z-5-[[1-2-甲氧基苯基吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮、5Z-5-[[1-2-萘基吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮、5Z-5-[[1-3-吡啶基吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮、5Z-5-[[1-4-氯苯基吡唑-3-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-2-吡啶基吡唑-3-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-3-吡啶基吡唑-3-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、5Z-5-[[1-苯基吡唑-3-基]亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮、5Z-5-[[1-2-吡啶基吡唑-3-基]亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮、5Z-5-[[1-3-吡啶基吡唑-3-基]亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮和5Z-5-[[1-4-吡啶基吡唑-3-基]亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮。

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百度查询： 医药生命融合研究团;延世大学校产学协力团 作为mTOR抑制剂的新化合物及其用途

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