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【发明公布】用作NLRP3抑制剂的稠合双环杂芳基化合物_豪夫迈·罗氏有限公司_202280070404.0 

申请/专利权人:豪夫迈·罗氏有限公司

申请日:2022-10-17

公开(公告)日:2024-05-31

公开(公告)号:CN118119626A

主分类号:C07D498/04

分类号:C07D498/04;C07D471/04;C07D519/00;A61P11/06;A61K31/437

优先权:["20211019 EP 21203314.6","20220523 EP 22174872.6"]

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.05.31#公开

摘要:本发明涉及具有通式Ic的新颖化合物,其中R1、R2、R3、R8、R9、RX、A1、A2、W和n如本文所述;包含所述化合物的组合物;以及使用所述化合物的方法。

主权项:1.式Ic化合物, 其中A1为–N–或-CR10-;A2为–O–、–NH–、–NCH3–或–S–;R1为H、卤代、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、烷氧基、环烷基或烷基磺酰基;R9为H、烷基、卤代或氰基;或者R1和R9形成4元至6元环烷基或包含单个O杂原子的杂环;R2为H、卤代、烷基、氰基、卤代烷氧基、卤代烷基、烷氧基、烷氧基烷基或羟基烷基,并且R3为H、卤代或烷基,其中R2和R3中的至少一者不为H;R8为H或卤代;R10选自H、烷基、乙酰基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基烷基、羟基烷基烷基、氰基、卤代、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基和NR'R”,其中R'和R”独立地选自H和烷基,或者R'和R”以及它们所连接的N原子形成任选地经-OH取代的4元至6元含N杂环、或5元内酰胺环;n可以为0或1;RX为H、烷基、烷氧基烷基或羟基烷基;W选自包含至多3个独立地选自N和O的杂原子的4元至10元杂环,其中O杂原子的最大数量为1,其任选地被1个或2个选自氧代、-OH、卤代、烷基、烷氧基烷基、烷基氨基、二烷基氨基烷基、羟基烷基、氰基、卤代烷基、烷基酯、烷基砜、环烷基、包含单个O杂原子的杂环、经-OH取代的环烷基、经-OH取代的环烷基-CH2-、经烷氧基取代的6元杂芳基和具有2个N杂原子的5元杂芳基的取代基取代;包含至多2个独立地选自N和O的杂原子的4元至6元杂环-CH2-,其中O杂原子的最大数量为1,其任选地被烷基取代;任选地经1个至2个独立地选自-OH、烷基氨基和二烷基氨基的取代基取代的3元至6元环烷基;任选地经1个或2个独立地选自-OH和烷基的取代基取代的4元环烷基-CH2-;和包含2个N杂原子的5元杂芳基-CH2-;以及药用盐。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 豪夫迈·罗氏有限公司 用作NLRP3抑制剂的稠合双环杂芳基化合物

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