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申请/专利权人：常州大学
申请日：2024-03-14
公开（公告）日：2024-06-07
公开（公告）号：CN118146139A
主分类号：C07D211/58
分类号：C07D211/58
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.25#实质审查的生效;2024.06.07#公开
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及一种4‑氨基‑1‑甲基哌啶的合成方法。硝基甲烷与环氧乙烷经开环反应生成3‑硝基丙烷‑1‑醇，产物与氯化亚砜经取代反应生成1‑氯‑3‑硝基丙烷，产物与甲胺经取代反应生成N‑甲基‑3‑硝基丙烷‑1‑胺，然后经开环反应生成5‑甲基氨基‑3‑硝基戊‑1‑醇，产物与氯化亚砜经取代反应生成5‑氯‑N‑甲基‑3‑硝基戊‑1‑胺，然后在溴化钾的催化下成环生成1‑甲基‑4‑硝基哌啶，最后，在钯碳的催化下与氢气发生还原反应生成中间体4‑氨基‑1‑甲基哌啶。本发明方法反应条件温和，设备要求不高，耗能低，后处理简单。为哌马色林中间体的工业化生产提供了新的方法。
主权项：1.一种4-氨基-1-甲基哌啶的合成方法，其特征在于，所述合成方法为：硝基甲烷与环氧乙烷经开环反应生成3-硝基丙烷-1-醇，3-硝基丙烷-1-醇与氯化亚砜经取代反应生成1-氯-3-硝基丙烷，1-氯-3-硝基丙烷与甲胺经取代反应生成N-甲基-3-硝基丙烷-1-胺，N-甲基-3-硝基丙烷-1-胺与环氧乙烷经开环反应生成5-甲基氨基-3-硝基戊-1-醇，5-甲基氨基-3-硝基戊-1-醇与氯化亚砜经取代反应生成5-氯-N-甲基-3-硝基戊-1-胺，5-氯-N-甲基-3-硝基戊-1-胺在溴化钾的催化下成环生成1-甲基-4-硝基哌啶，1-甲基-4-硝基哌啶在钯碳的催化下与氢气发生还原反应生成4-氨基-1-甲基哌啶。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 常州大学 一种4-氨基-1-甲基哌啶的合成方法
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