申请/专利权人：康福治疗有限公司

申请日：2022-07-28

公开（公告）日：2024-06-07

公开（公告）号：CN118159530A

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;C07D403/06;C07D403/12;C07D417/04;C07D417/06;C07D417/12;C07D417/14;C07D487/04;C07D498/04;C07D513/04;A61P29/00;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/517;A61K31/551

优先权：["20210730 US 63/227,552","20210730 US 63/227,555"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.07#公开

摘要：本发明涉及能用于预防、治疗和或管理疼痛、特别是慢性疼痛、例如神经性疼痛、和或与AT2R和或AT2R介导的信号传导相关的其它疾病或障碍的化合物。

主权项：1.式I的化合物：-式I： 其中：-[C]是单环或多环且优选单环或双环芳族环系，使得：i芳族环系包含至少一个芳族环；ii芳族环系通过存在于所述至少一个芳族环中的碳原子连接至式I的化合物的其余部分即通过共价键直接连接，或通过亚烷基连接基-CmRARB-当所述亚烷基连接基存在时连接；且iii所述至少一个芳族环即包含与式I的化合物的其余部分连接的碳原子的芳族环优选包含至少一个例如1或2个杂原子，所述杂原子当存在时优选各自独立地且适当地选自N、S和O，且更优选使得杂原子当存在时中的至少一个是氮原子；其中表示为[C]的芳族环系优选为芳族环或芳族环系，其选自式VII至LXXXIII的芳族环环系，更优选选自式LIX至LXXXIII的芳族环环系，且甚至更优选选自式LXXIII至LXXXIII的芳族环环系；且：-m是1或0，且n是1或0，使得m和n之和是2、1或0，且更优选1或0应当理解，当m＝0时，RA和RB不存在，以及当n＝0时，RC和RD不存在，其中m优选是1，且n优选是0；且：-RA、RB、RC和RD中的每一个当存在时独立地选自氢、甲基和或三氟甲基，或其中RA+RB当存在时与它们所键合的碳原子一起形成羰基C＝O；或RC+RD当存在时与它们所键合的碳原子一起形成羰基C＝O换句话说，其中RA+RB一起被单个氧原子替代，以便与所述氧原子所键合的碳原子一起形成羰基，或其中RC+RD当存在时一起被单个氧原子替代，以便与所述氧原子所键合的碳原子一起形成羰基，且优选各自是氢原子；且：-[A]是由下面的方案C所图示的环系：方案C： 其中每个原子Q独立地是碳原子或氮原子且优选使得至少一个原子Q是氮原子，且更优选使得两个原子Q是氮原子，v是1至4之间的整数即1、2、3、或4，且w是1至4之间的整数即1、2、3或4，使得v+w之和是3、4、5、6、7或8且优选3、4或5，其中v和w更优选均是2，且使得v-w之差是1、0或-1，且每个存在的Rx和每个存在的Ry优选独立地选自氢、甲基、乙基、氟F、CF3和异丙基；且具体地是由下面的方案D所图示的环系：方案D： 其中每个原子Q独立地是碳原子或氮原子且优选使得至少一个原子Q是氮原子，且更优选使得两个原子Q均是氮原子，且R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12中的每一个优选独立地选自氢、甲基、乙基、氟F、CF3和异丙基；或者作为替代选择，[A]是式XCIX或C的环系：--式XCIX：- --式C：- --其中所述式XCIX或式C的环系可以任选地适当地被一个或多个合适的取代基取代，所述取代基当存在时各自优选独立地选自氢、甲基、乙基、氟F、CF3和异丙基；且：-由[D]表示的酸性取代基选自羧酸-COOH基团、酰基磺酰胺基团例如式CONHSO2R或SO2NHCOR的酰基磺酰胺，其中R为-C1-C8烷基、CH2C1-C8环烷基、CH2具有1-6个环原子的杂环基、C1-C8烷氧基或C1-C8胺、四唑基或是四唑基的生物电子等排体的基团如本文所定义的例如，但不限于4H-1,2,4-噁二唑-5-酮，且更优选四唑或其生物电子等排体，且最优选四唑；且：-X和Y各自是氮原子或碳原子，使得X和Y均是碳原子或X和Y中仅一个是氮原子其中X和Y中的另一个是碳原子；且：-Z是氮原子或碳原子；且：-R1当存在时选自H、卤素F、Cl、Br或I，且优选F或Cl、C1-C8烷基、C3或C4环烷基、CF3、C1-C8烷氧基、胺-NH2或C1-C2取代的胺例如二甲胺或二乙胺和氰基；且：-R2当存在时选自H、卤素F、Cl、Br或I，且优选F或Cl、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、环烷基、胺-NH2或C1-C2取代的胺例如二甲胺或二乙胺；且：-R3选自H、卤素F、Cl、Br或I，且优选F或Cl、C1-8烷基例如仲丁基且特别是异丁基、包含氟取代的甲基例如三氟甲基和CHF2、C1-C8烷氧基、-O-CF3、甲氧基乙氧基-O-CH22-O-CH3或二氟乙氧基-O-CH2-CHF2、环烷基例如环丙氧基、环丁氧基或环戊氧基、-CH2-环烷基、-O-CH2-环烷基、-O-环烷基、-NH-环烷基、-NC1-C3-环烷基、-NH-杂烷基、-NC1-C3-杂烷基、杂环基例如环氧乙烷、-CH2-杂环基、-O-CH2-杂环基例如-O-CH2-环氧乙烷、-O-杂环基、-NH-杂环基、-NC1-C3-杂环基、乙烯基或甲基取代的乙烯基例如-CH＝CHCH3、-CH＝CCH32或-CH＝CH2或烯丙基或甲基取代的烯丙基例如-CH2CH＝CH2、异丁烯基或甲基取代的异丁烯基例如＝CCH32和氰基；且最优选异丁基；且：-R4当存在时选自H或卤素F、Cl、Br或I，且优选F或Cl；且条件是：-X、Y和Z选自即X、Y和Z各自选自碳原子或氮原子使得得到的环结构形成芳族环即平面共轭环；且进一步的条件是：-当X是氮原子时，R1不存在；且进一步的条件是：-当Y是氮原子时，R2不存在；且进一步的条件是：-当Z是氮原子时，R4不存在。-

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权利要求：

百度查询： 康福治疗有限公司 用于治疗疼痛、特别是神经性疼痛和/或与AT2R和/或AT2R介导的信号传导相关的其它疾病或障碍的化合物

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