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由苯甲酰基异硫氰酸酯合成N-三氟甲基仲酰胺化合物的方法 

申请/专利权人:南京理工大学

申请日:2022-12-05

公开(公告)日:2024-06-07

公开(公告)号:CN118146109A

主分类号:C07C231/10

分类号:C07C231/10;C07C233/66

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.06.25#实质审查的生效;2024.06.07#公开

摘要:本发明公开了一种由苯甲酰基异硫氰酸酯合成N‑三氟甲基仲酰胺化合物的方法。所述方法在密封的无水无氧管中加入氟化银,随后氩气置换三次,在通气状态下,加入苯甲酰基异硫氰酸酯和三乙胺三氟化氢,无水四氢呋喃作为反应溶剂,在25~35℃下充分反应,得到相应的N‑CF3酰胺化合物。本发明方法工艺操作简单安全,反应转化率高,所使用的原料经济实惠,三废少环境友好,无需处理额外的有机溶剂,合成的N‑三氟甲基仲酰胺化合物中三氟甲基的引入有望改变一些药物的物理性质和化学性质,可能会增加一些酰胺类药物的功效和应用范围。

主权项:1.由苯甲酰基异硫氰酸酯合成N-三氟甲基仲酰胺化合物的方法,其特征在于,包括如下步骤:在密封的无水无氧管中加入氟化银,随后氩气置换三次,在通气状态下,加入苯甲酰基异硫氰酸酯和三乙胺三氟化氢,无水四氢呋喃作为反应溶剂,随机拧紧瓶塞,在25~35℃下充分反应6~8h,反应结束后过滤,减压蒸馏除去反应溶剂,反应混合物经柱层析分离提纯,得到相应的N-CF3酰胺化合物,所述的苯甲酰基异硫氰酸酯的结构式为相应的N-CF3酰胺化合物的结构式为R为H、2-甲基、3-甲基或4-甲基。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 南京理工大学 由苯甲酰基异硫氰酸酯合成N-三氟甲基仲酰胺化合物的方法

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