申请/专利权人:凯默斯医药科技(上海)有限公司
申请日:2018-12-29
公开(公告)日:2024-06-07
公开(公告)号:CN111377926B
主分类号:C07D473/18
分类号:C07D473/18
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2024.06.07#授权;2021.12.21#实质审查的生效;2021.10.26#专利申请权的转移;2021.10.26#著录事项变更;2020.07.07#公开
摘要:本发明提供了一种喷昔洛韦晶型及其制备方法,所述晶型的X射线粉末衍射中,2θ衍射角度在7.526±0.2°、20.399±0.2°、22.001±0.2°、23.250±0.2°、27.991±0.2°、33.898±0.2°处有特征峰。与现有技术相比,本发明制备得到的喷昔洛韦晶型粒度更小、纯度更高、稳定性更好,特别是在光照条件下,本发明喷昔洛韦晶型的稳定性显著提高。并且,本发明的制备方法收率高,纯化简单,操作简便,适合工业化生产。
主权项:1.一种喷昔洛韦晶型,其特征在于:所述晶型的X射线粉末衍射中,2θ衍射角度在7.526±0.2°、11.055±0.2°、17.194±0.2°、19.160±0.2°、20.399±0.2°、22.001±0.2°、23.250±0.2°、24.689±0.2°、25.739±0.2°、27.991±0.2°、33.898±0.2°处有特征峰,2θ衍射角度特征峰的相对强度值为: 衍射角2θ° 相对强度% 7.526±0.2 15.8 11.055±0.2 7.5 17.194±0.2 7.5 19.160±0.2 6.0 20.399±0.2 19.1 22.001±0.2 27.0 23.250±0.2 100.0 24.689±0.2 8.1 25.739±0.2 6.9 27.991±0.2 82.3 33.898±0.2 14.3 ;所述喷昔洛韦晶型的制备方法包括以下步骤:1将化合物II加入酸中,反应;2步骤1反应结束后,向体系中入碱,调节pH至碱性,用有机试剂洗涤,保留水相;所述有机试剂为乙酸乙酯;3取步骤2所得水相,加入酸,调节pH至中性,析出具有结构式I的固体喷昔洛韦的晶型;所述化合物I的结构如式I所示:式II的结构为:
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