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申请/专利权人：梯尔希(南京)药物研发有限公司
申请日：2022-12-09
公开（公告）日：2024-06-07
公开（公告）号：CN115806556B
主分类号：C07D487/04
分类号：C07D487/04
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.07#授权;2023.04.04#实质审查的生效;2023.03.17#公开
摘要：本发明公开了一种唑嘧菌胺代谢物的制备方法，包括以下步骤：1以化合物A5‑乙基‑6‑碘‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺为原料，加入BOC酸酐和碱，反应得到化合物B；2化合物B与乙烯基锡在钯催化剂催化下，50～100℃反应，得到化合物C；3化合物C在氧化剂氧化作用下，将末端碳碳双键氧化为醛，得到化合物D；4化合物D继续氧化，将末端醛基氧化成酸，得到化合物E；5将化合物E在酸的作用下，去除BOC对氨基的保护，得到化合物F，即唑嘧菌胺代谢物；产物纯度可达99.0％以上，用于药代动力学研究，为唑嘧菌胺的代谢机理研究提供测试样品，具有重要的应用价值。
主权项：1.一种唑嘧菌胺代谢物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）以化合物A5-乙基-6-碘-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺为原料，溶于有机溶剂，加入BOC酸酐和碱，反应得到化合物B；（2）将化合物B加入机溶剂中，加入乙烯基锡类化合物和钯催化剂，50~100℃反应，得到化合物C；（3）将化合物C加入有机溶剂中，加入氧化剂，反应将末端碳碳双键氧化为醛，得到化合物D；（4）将化合物D加入有机溶剂中，加入氧化剂和无机碱，反应将末端醛基氧化成酸，得到化合物E；（5）将化合物E加入有机型溶剂中，加入酸，反应去除BOC对氨基的保护，得到化合物F，即唑嘧菌胺代谢物；步骤（2）中，所述乙烯基锡类化合物为三丁基乙烯基锡或四乙烯基锡；所述钯催化剂为四三苯基膦钯、双三苯基膦二氯化钯，醋酸钯或二（三苯基膦）醋酸钯；合成路线如下： 。
全文数据：
权利要求：
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