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申请/专利权人：浙江瑞博制药有限公司
申请日：2018-08-24
公开（公告）日：2024-06-07
公开（公告）号：CN116444398B
主分类号：C07C253/30
分类号：C07C253/30;C07C255/41;C07C201/06;C07C205/45
优先权：["20171011 CN 2017109426412"]
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.07#授权;2023.08.04#实质审查的生效;2023.07.18#公开
摘要：本发明涉及医药合成领域，具体涉及一种酮基布洛芬的中间体式Ⅲ的制备方法。式Ⅲ化合物以式I’化合物经D‑A反应、氧化反应、取代反应三步反应制备得到，其中，X2和位于硝基的邻位或者对位，R1为‑CONR4R5、‑COX1、‑COOR2或‑CN，R2、R3、R4、R5相同或不相同地为H或C1‑C6的烷基，X1、X2相同或不相同地为F、Cl、Br或I。该反应适用于工业化生产。
主权项：1.一种酮基布洛芬的中间体式Ⅲ的制备方法，其特征在于，式Ⅲ化合物由式I’化合物经D-A反应、氧化反应、取代反应三步反应制备得到， 其中，X2和位于硝基的对位，R1为-CN，R2为H或C1-C6的烷基，R3为H，X2为F、Cl、Br或I；所述D-A反应的反应式为：；所述D-A反应的催化剂为AlCl3、BF3、SnCl4、TiCl4中的一种；所述氧化反应的反应式为：；所述氧化反应的试剂为O3、Na2Cr2O7、KMnO4、稀硝酸、活性MnO2；所述氧化反应温度为20-60℃，反应时间为0.8-1.2小时；所述取代反应的反应式为： 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江瑞博制药有限公司 一种酮基布洛芬的中间体式Ⅲ的制备方法
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