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申请/专利权人：淮阴工学院
申请日：2024-02-02
公开（公告）日：2024-06-14
公开（公告）号：CN118184726A
主分类号：C07J63/00
分类号：C07J63/00;A61P35/00
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.07.02#实质审查的生效;2024.06.14#公开
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体公开了一种以甘草次酸衍生物为配体的铂IV前药及其制备方法和应用，本发明将能够靶向甘草次酸受体的和自身具有抗癌活性的甘草次酸引入到铂IV配合物轴向位置，制备了系列多功能的铂IV前药。研究结果表明，该类铂IV配合物对所测试的癌细胞显示出了良好的抗增殖活性，尤其是对肝癌细胞HepG‑2和A549的活性优于阳性药物，且对人正常肝细胞（HL‑7702和LO2细胞）的毒性低于顺铂。另外，代表性化合物能够有效抑制HepG‑2和A549异种移植瘤模型中的肿瘤生长，且对小鼠体重影响不明显，显示出了低毒性和高疗效的特点。因此，该类基于靶向甘草次酸受体的甘草次酸‑铂IV前药具有潜在靶向治疗人肝癌的用途。
主权项：1.一种以甘草次酸衍生物为配体的铂IV前药，其特征在于，所述铂IV前药的结构式如式11、式12、式13、式14、式20或式21所示：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 淮阴工学院 一种以甘草次酸衍生物为配体的铂(IV)前药的制备方法和应用
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