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【发明公布】一种多环化合物及其作为胃饥饿素受体激动剂的用途_南京知和医药科技有限公司_202410309457.4 

申请/专利权人:南京知和医药科技有限公司

申请日:2022-10-13

公开(公告)日:2024-06-14

公开(公告)号:CN118184730A

主分类号:C07K5/023

分类号:C07K5/023;A61K38/06;A61P35/00;A61P21/00;A61P29/00;A61P1/14;A61P11/00;A61P1/00;A61P9/00;A61P9/04;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/00

优先权:["20211013 CN 2021111919912"]

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.14#公开

摘要:本申请涉及一系列新的化合物,具有胃饥饿素受体激动活性。本发明的化合物具有治疗胃饥饿素受体介导的相关疾病的作用,可显著改善恶病质体质的状况,具有广阔的医学前景。

主权项:1.一种式I的化合物: m为1、2、3、或4;n为1、2、或3;G为O、或S;X、Y各自独立地为CH、或N,并且X、Y不同时为N;R1为-H、-F、-Cl、-Br、-CH3、-CH2CH3、-CN、-OH、-OCH3、-OCH2CH3;R2为氢、C1-C8烷基、C3-C10碳环基、-C=OR6、-S=OR6、-O=S=OR6;Ra、Rb各自独立地为氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基或Ra和Rb相连成环;R3为-C=OR7;R4为-H、或任选地被一个或多个氢、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、羧基、乙酰基、甲醛基、羟甲基、羟乙基、巯基、巯甲基、巯乙基、甲磺酰基、乙磺酰基、苯基、苯甲基、吡啶基、吡啶甲基取代的C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氨基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10碳环基、C2-C10杂环基、C6-C18芳基、C3-C12杂芳基;W为N;R5为C1-C8烷基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、苄基、吡啶甲基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、呋喃甲基、噻吩甲基、噁唑甲基、吗啉基、哌啶基、吡咯基、四氢呋喃基、吗啉甲基、哌啶甲基、吡咯甲基、四氢呋喃甲基、T、Q各自独立地为O、或NH;Rc、Rd各自独立地为氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基或Rc和Rd相连成环;R6为任选地被一个或多个氢、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、羧基、乙酰基、甲醛基、羟甲基、羟乙基、巯基、巯甲基、巯乙基、甲磺酰基、乙磺酰基、苯基、吡啶基取代的C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氨基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10碳环基、C2-C10杂环基、C6-C18芳基、C3-C12杂芳基;R7为氨基、肼基可任选地被一个或多个氢、C1-C8烷基、C3-C10碳环基取代;R8、R9各自独立地为氢、金属离子、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氨基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10碳环基、C2-C10杂环基、C6-C18芳基、C3-C12杂芳基可任选地被一个或多个R11取代或R8和R9相连成环;R10为任选地被一个或多个氢、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、羧基、乙酰基、甲醛基、羟甲基、羟乙基、巯基、巯甲基、巯乙基、甲磺酰基、乙磺酰基、苯基、吡啶基取代的C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氨基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10碳环基、C2-C10杂环基、C6-C18芳基、C3-C12杂芳基;R11为氢、卤素、氨基、羟基、羧基、硝基、三氟甲基、氰基、甲氧基、乙氧基、羟乙基、巯基、巯甲基、巯乙基、甲磺酰基、乙磺酰基、乙酰基、-C=OR6、-C=OOR6、-C=SOR6、-C=SNHR6、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10碳环基、C2-C10杂环基、C6-C18芳基、C3-C12杂芳基可任选地被一个或多个R12取代;R12为氢、卤素、氨基、羟基、羧基、硝基、三氟甲基、氰基、甲氧基、乙氧基、羟乙基、巯基、巯甲基、巯乙基、甲磺酰基、乙磺酰基、乙酰基、-C=OR6、-C=OOR6、-C=SOR6、-C=SNHR6、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10碳环基、C2-C10杂环基、C6-C18芳基、C3-C12杂芳基可任选地被一个或多个R13取代;R13为氢、卤素、氨基、羟基、羧基、硝基、三氟甲基、氰基、甲氧基、乙氧基、羟乙基、巯基、巯甲基、巯乙基、甲磺酰基、乙磺酰基、乙酰基、-C=OR6、-C=OOR6、-C=SOR6、-C=SNHR6、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10碳环基、C2-C10杂环基、C6-C18芳基、C3-C12杂芳基;或者所述化合物的药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物、或者所述化合物及其盐的异构体。

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