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申请/专利权人：中国科学院微生物研究所
摘要：本发明公开了一种可口服的铂类抗癌药物前药及其制备方法与应用。该前药的结构式如式I所示。本发明通过用糖链修饰铂类药物，制备[糖链‑药物]的前药分子，这类前药在到达结直肠部位以前处于无活性状态，大大降低其毒性，到达结直肠后，在肠道菌群酶—糖苷酶的作用下切断糖链，释放出铂类活性分子，达到抗结直肠癌的作用。本发明制备的糖基化铂类化合物，毒性低，水溶性大大增强，且在胃和小肠部位不被降解，可靶向结肠癌部位释药，是一种理想的可口服的抗结直肠癌药物。
主权项：1.一类可口服的铂类抗癌药物前药，其特征在于：为糖链修饰的铂类药物衍生物；其中，所述铂类药物衍生物的结构式如式I或式II或式III所示： 所述式I中的R选自下述基团中的任一种： 上式中的*表示R的连接位点；所述糖链为可被肠道糖苷酶水解的糖链；所述可被肠道糖苷酶水解的糖链选自下述单糖糖链、修饰的单糖糖链、所述单糖或修饰的单糖偶联形成的寡糖链中的任一种：木糖、半乳糖、葡萄糖。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中国科学院微生物研究所 一种可口服的铂类抗癌药物/前药及其制备方法与应用
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