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申请/专利权人：南京天印健华医药科技有限公司
申请日：2019-10-16
公开（公告）日：2024-06-14
公开（公告）号：CN112661751B
主分类号：C07D471/04
分类号：C07D471/04;A61K31/496;A61K31/444;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.14#授权;2022.10.11#实质审查的生效;2021.04.16#公开
摘要：本发明涉及化合物、含有其的药物组合物、以及它们的制备方法,和其作为B细胞淋巴瘤‑2（BCL‑2）抑制剂的用途。所述化合物为式I所示的化合物，或其异构体、前药、溶剂合物、稳定的同位素衍生物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及所述化合物或含有其的组合物用于治疗或预防由BCL‑2介导的相关疾病例如肿瘤的用途。
主权项：1.式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中：X0为其中所述通过其碳原子连接端与式I结构中含有X1的6元芳环相连接；X1为CH或N；X2为-O-或-NH-；X3为C1-C4亚烷基或C3-C6亚环烷基；X4为任选取代的4-哌啶基、2-吗啉基、4-吗啉基、4-四氢吡喃基或2-二噁烷基，其中所述任选的取代基为含有1或2个选自N、O、S的杂原子的3-6元饱和杂环基、C1-C6烷基、卤素、-SO2C1-C6烷基和-CORx；其中所述Rx为任选被C1-C6烷氧基、单-或二-C1-C6烷基氨基、含有1或2个选自N、O、S的杂原子的3-8元饱和杂环基、羟基或卤素取代的C1-C6烷基，或3-6元环烷基；一个或多个R0各自独立地选自卤素、氰基、硝基；R1和R2各自独立地选自氢、直链或支链C1-C8烷基、C3-C8环烷基、5-6元芳基或杂芳基，其中所述杂芳基包含1至4个选自氧、硫和氮的杂原子；R3为任选取代的5-6元芳基或杂芳基，其中所述杂芳基包含1至4个选自氧、硫和氮的杂原子，所述任选的取代基为C1-C6烷基、卤素、羟基、氰基、C1-C6烷氧基、单-或二-C1-C6烷基氨基；n为1或2。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 南京天印健华医药科技有限公司 作为BCL-2抑制剂的杂环化合物
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