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申请/专利权人：广东九明制药有限公司
申请日：2024-03-21
公开（公告）日：2024-06-18
公开（公告）号：CN118206532A
主分类号：C07D401/14
分类号：C07D401/14;C07C51/41;C07C57/15
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.18#公开
摘要：本申请涉及药物合成领域，具体公开了一种富马酸卢帕他定的制备方法及富马酸卢帕他定。一种富马酸卢帕他定的制备方法，包括如下步骤：将地氯雷他定与有机溶剂一混合后，加入5‑甲基烟酸、1‑羟基苯并三唑、1‑乙基‑（3‑二甲基氨基丙基）碳酰二亚胺盐酸盐以及N,N‑二异丙基乙胺，反应一定时间后，将产物经过提取纯化后，得到中间体2；将中间体2、四氢呋喃、还原剂混合后，滴加三氟乙酸溶液，滴加完毕，反应一定时间后，将产物经过提取纯化，得到中间体3；将中间体3与反丁烯二酸反应后，得到富马酸卢帕他定。本申请的富马酸卢帕他定的制备方法具有原料成本低、工艺路线短、副产物少、产品纯度和收率高的优点。
主权项：1.一种富马酸卢帕他定的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将地氯雷他定与有机溶剂一混合后，加入5-甲基烟酸、1-羟基苯并三唑、1-乙基-（3-二甲基氨基丙基）碳酰二亚胺盐酸盐以及N,N-二异丙基乙胺，反应至地氯雷他定的含量≤0.5wt%时，结束反应；然后将产物经过提取纯化后，得到中间体2；将中间体2、四氢呋喃、还原剂混合后，滴加三氟乙酸溶液，滴加完毕后，反应至中间体2的含量≤1.0wt%时，结束反应；然后将产物经过提取纯化后，得到中间体3；将中间体3与反丁烯二酸反应后，得到富马酸卢帕他定。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 广东九明制药有限公司 一种富马酸卢帕他定的制备方法及富马酸卢帕他定
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