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一种具有抗肿瘤活性的1,3-苯二胺衍生物、制备方法及应用 

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申请/专利权人:国王医学科技(山东)有限公司

摘要:本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的1,3‑苯二胺衍生物、制备方法及应用,属于医药化学合成技术领域。其解决了现有国内小分子抗肿瘤药物的研发较国外严重滞后的技术问题。该化合物的结构式为:制备方法包括:在有机溶剂I中,有机碱I条件下,化合物1与化合物2发生亲电加成反应,温度20~30℃,得化合物3;将化合物3、钯碳加入低分子醇,氢气体系内发生还原反应,得化合物4;将化合物5溶于有机溶剂II,加入亲水性有机溶剂、酰氯化试剂,温度30~50℃,得化合物6;在有机溶剂III中,有机碱II条件下,化合物6与化合物4经亲核取代、消除反应,温度10~30℃,得化合物I。本发明还公开抗肿瘤活性的1,3‑苯二胺衍生物在制备抗肿瘤药物的应用。

主权项:1.一种具有抗肿瘤活性的1,3-苯二胺衍生物,其特征在于,其结构式为如下I式:

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