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【发明公布】含有N-甲基哌嗪结构的嘧啶杂环类化合物及其制备方法和应用_潍坊医学院_202311818470.4 

申请/专利权人:潍坊医学院

申请日:2023-12-27

公开(公告)日:2024-06-21

公开(公告)号:CN118221696A

主分类号:C07D495/04

分类号:C07D495/04;C07D401/14;A61K31/506;A61P35/00

优先权:

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.21#公开

摘要:本发明公开一种含有N‑甲基哌嗪结构的嘧啶杂环类化合物及其制备方法和应用,属于医药技术领域,本发明具体公开通式I所示的含有N‑甲基哌嗪结构的嘧啶杂环类化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物具有显著抑制至少一种EGFR激酶突变体的功能,尤其针对与耐药性的产生密切相关的EGFRL858RT790MC797S突变具有强效的抑制作用,同时对EGFRWT有较好选择性,这与目前研发中的第一代和第二代抑制剂形成鲜明的对比,本发明的化合物具有新颖的化学结构,并在体外研究中对EGFR三突变激酶具有很高的抑制活性和选择性,可用于癌症等多种疾病的治疗和预防。

主权项:1.通式I所示的含有N-甲基哌嗪结构的嘧啶杂环类化合物或其药学上可接受的盐; 其中,X为NH或O;Y为CH或N;R1选自H、卤素、硝基、三氟甲基、卤代C1-C6烷基;R2选自H、甲氧基、Cl;R3选自H、甲氧基、卤素、被1个独立R3a取代的5-6元芳杂酰胺基,所述芳杂酰胺基中芳杂环任选含有1-2个N原子;R3a选自H、卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基;R4选自H、甲基、6-7元杂环,所述杂环中含有1-3个N原子并且被1-3个相同或不同的R5取代;R5为H或C1-C6烷基;A为含有1-3个N、O或S的六元杂环并五元芳杂环或六元杂环并苯环或吡唑取代的氨基或芳环并五元环取代的氨基,并且A任选被1-3个相同或不同的R6取代;R6为H或甲基。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 潍坊医学院 含有N-甲基哌嗪结构的嘧啶杂环类化合物及其制备方法和应用

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