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【发明公布】小檗红碱药物共晶及其制备方法和用途_南京中医药大学_202410325016.3 

申请/专利权人:南京中医药大学

申请日:2024-03-21

公开(公告)日:2024-06-21

公开(公告)号:CN118221670A

主分类号:C07D455/03

分类号:C07D455/03;A61K31/4375;A61P29/00;A61P25/24;A61P3/10;A61P3/06;A61P19/06

优先权:

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.21#公开

摘要:本发明涉及一种小檗红碱共晶及其制备方法,该方法是先将小檗红碱和生物碱溶解在溶剂中,再采用缓慢蒸发析晶,析出的晶体为小檗红碱共晶;其中生物碱为盐酸小檗碱,形成的小檗红碱‑盐酸小檗碱共晶为单斜晶系,C2c空间群,该共晶是以小檗红碱和盐酸小檗碱同为API构成的基本结构单元的小檗红碱‑盐酸小檗碱;本发明通过形成共晶的方式不仅大大提高了这两种原料药的溶解速率,还极大地提高了饱和溶解度,有望改善其物理和化学性质,提高其生物活性。此外,本发明共晶的制备操作简便,易于重现,收率可观,容易工业生产,具有良好的工业价值。

主权项:1.一种小檗红碱药物共晶,其特征在于,是以小檗红碱和盐酸小檗碱为活性药物分子为共晶形成物构成基本结构单元的小檗红碱-盐酸小檗碱共晶;形成的小檗红碱-盐酸小檗碱共晶为单斜晶系,C2c空间群,所述小檗红碱-盐酸小檗碱共晶的基本结构单元由一个小檗红碱和一个盐酸小檗碱分子构成,晶胞参数为: α°=90,β°=109.6442,γ°=90, Z=4,分子式为C79H86Cl4N4O22。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 南京中医药大学 小檗红碱药物共晶及其制备方法和用途

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