申请/专利权人：杭州中美华东制药有限公司

申请日：2023-12-19

公开（公告）日：2024-06-21

公开（公告）号：CN118221643A

主分类号：C07D401/12

分类号：C07D401/12;C07D403/12;C07D401/14;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/506;A61K31/501;A61K31/53;A61K31/4985;A61P35/00;A61P35/02;A61P25/00;A61P25/02;A61P25/28;A61P37/06;A61P37/00;A61P17/06;A61P17/00;A61P9/12;A61P3/04;A61P13/12;A61P11/06;A61P3/10;A61P19/02;A61P1/02

优先权：["20221220 CN 2022116426920","20230209 CN 2023100872057","20230721 CN 2023109021591"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.21#公开

摘要：本申请涉及具有STING抑制作用的含肟化合物及其药物组合物和用途，特别是在制备用于预防和或治疗与STING异常表达相关之疾病的药物中的用途。具体地，所述化合物具有式I‑A所示的结构。

主权项：1.下式I-A的化合物： 或者其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体、溶剂合物、代谢物、同位素标记的化合物或前药，其中：L0选自-NH-、-NH-CO-NH-、-NH-SO-和-NH-SO2-；LC为L1选自C、S和SO；L2选自单键、-CH2-、-O-、-SO0-2-和-NH-，其中所述-CH2-和-NH-任选地被Ra取代1～3次；环A选自C3～10饱和或部分不饱和的单环或双环环烃基、3～10元饱和或部分不饱和的单环或双环杂环基、C6-10芳基和5～10元单环或双环杂芳基；环B选自C3～6饱和或部分不饱和的单环环烃基、3～6元饱和或部分不饱和的单环杂环基、苯基和5或6元杂芳基；X选自CRaRb、NRa、O、S和SO2；Q选自CRa和N；R1选自H、NRb2、CN、OH、卤素、C1～6烷基、C1～6烷氧基、C3～6环烷基、3～6元杂环烷基、C6-10芳基、5～10元杂芳基、-O-C3～6环烷基、-O-3～6元杂环烷基、-O-C6-10芳基、-O-5～10元杂芳基、-CO-O-C1～6烷基、-CO-NRaRb、-NRb-CO-C1～6烷基、-SO-C1～6烷基、-SO2-C1～6烷基、-SO-O-C1～6烷基、-SO-NRaRb、-SO2-O-C1～6烷基和-SO2-NRaRb，其中所述C1～6烷基、C1～6烷氧基、C3～6环烷基、3～6元杂环烷基、C6-10芳基和5～10元杂芳基任选地被Ra取代1～3次；R2选自H、NRb2、CN、OH、卤素、C1～6烷基、C1～6烷氧基、氧代基、-CO-NRaRb、-NRb-CO-C1～6烷基、-C1～3烷基-NHC1～3烷基、-C1～3烷基-NC1～3烷基2、-SO-C1～6烷基、-SO2-C1～6烷基、-SO-O-C1～6烷基、-SO-NRaRb、-SO2-O-C1～6烷基、-SO2-NRaRb、C3～10饱和或部分不饱和的环烃基、5～10元饱和或部分不饱和的杂环基、C6-10芳基和5～10元芳杂基，其中所述烷基、烷氧基、环烃基、杂环基、芳基和芳杂基任选地被Ra取代1～3次；R3选自H、C1～6烷基、C3～6环烷基、3～6元杂环烷基、-C1～6亚烷基-O-C1～6烷基、-C1～6亚烷基-NH-C1～6烷基、-C1～6亚烷基-NC1～6烷基2、-C1～6亚烷基-C3～6环烷基、-C1～6亚烷基-3～6元杂环烷基、-C1～6亚烷基-C6-10芳基和-C1～6亚烷基-5或6元杂芳基，其中所述烷基、亚烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被Ra取代1～3次，并且其中R3任选地与环A的环原子连接以形成C3～7饱和或部分不饱和的单环环烃基、3～7元饱和或部分不饱和的单环杂环基、苯基、或者5或6元杂芳基，其中所述环烃基、杂环基、芳基和杂芳基任选地被Ra取代1～3次；R4选自H、CN、OH、NH2、卤素、C1～6烷基、-C1～6亚烷基-O-C1～6烷基、-C1～6亚烷基-NH-C1～6烷基、C3～10环烷基、C7～12螺环烷基、C7-10桥环烷基、3～10元杂环烷基、5-12元螺杂环烷基、6至9元桥杂环烷基、C6～10芳基、5～10元杂芳基、-C1～6亚烷基-C3～7环烷基、-C1～6亚烷基-3～7元杂环烷基、-C1～6亚烷基-C6～10芳基、-C1～6亚烷基-5～10元杂芳基、-C1～6亚烷基-CO-C3～7环烷基、-C1～6亚烷基-CO-3～7元杂环烷基、-C1～6亚烷基-CO-C6～10芳基和-C1～6亚烷基-CO-5～10元杂芳基，其中所述烷基、亚烷基、环烷基、螺环烷基、桥环烷基、杂环烷基、螺杂环烷基、桥杂环烷基、芳基和杂芳基在每次出现时任选地被Rb取代1～3次；p选自1、2和3；q选自0、1、2和3；Ra独立地选自H、卤素、NH2、OH、CN、C1～6烷基、-CO-Rc、-SO-Rc、-SO2-Rc、-CO-ORc、-SO-ORc、-SO2-ORc、-CO-NHRc、-SO-NHRc和-SO2-NHRc，其中所述C1～6烷基任选被卤素取代1～3次；Rb独立地选自H、卤素、NH2、OH、CN、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述C1～6烷基和C1～6烷氧基任选被卤素取代1～3次；以及Rc独立地选自任选地被NH2、OH、CN和1～3个卤素取代的C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基。

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