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申请/专利权人：晶锐医药(苏州)有限公司;苏州康达医药有限公司
申请日：2024-04-09
公开（公告）日：2024-06-25
公开（公告）号：CN118239946A
主分类号：C07D417/14
分类号：C07D417/14;A61P35/00
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.25#公开
摘要：癌症高表达蛋白highlyexpressedincancer，Hec1基因是在肿瘤细胞中高表达的基因之一，Hec1蛋白是纺锤体检验点蛋白，定位于动粒。Hec1蛋白的高表达会影响细胞正常的有丝分裂，引发肿瘤。因此，Hec1已成为目前肿瘤治疗的重要靶点。研究发现Hecl‑siRNA对宫颈瘤、脑胶质瘤有良好的治疗效果。目前，已有多款靶向蛋白降解药物进入临床，并且早期临床显示了积极的抗癌效果。靶向HEC1的抗癌药物的研发还没有引起太多重视，更没有其降解剂的报道。本文提供了合成一类靶向HEC1蛋白的降解剂方法。生物学测试表明部分实施例对HEC1蛋白包括NEK2蛋白有一定的降解效果。
主权项：1.本申请提供了式I的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体： 其中：R1:选自氟原子，氯原子，甲基，甲氧基，三氟甲基；X:选自氧原子，硫原子和取代的氮原子，取代基团可为氢，甲基和乙基；Y:选自碳原子和氮原子；LINKER选自以下连接子： 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 晶锐医药(苏州)有限公司;苏州康达医药有限公司 作为癌症高表达蛋白（HEC1蛋白）降解剂的化合物
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