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申请/专利权人：上海博纳赛恩医药研发有限公司
申请日：2022-09-05
公开（公告）日：2024-06-25
公开（公告）号：CN115650863B
主分类号：C07C213/00
分类号：C07C213/00;C07C213/08;C07C217/74;C07F3/02;C07C227/08;C07C229/34;C07C67/343;C07C67/327;C07C69/734
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.25#授权;2023.02.17#实质审查的生效;2023.01.31#公开
摘要：本发明涉及文拉法辛合成领域，公开了一种制备文拉法辛盐酸盐的方法。该方法包括以下步骤：以苯甲醚和丙酮酸酯为原料经傅克反应，得到芳基乳酸酯，后进行酸催化消除脱水得到芳基丙烯酸酯，再与二甲胺加成，然后经格氏反应得到文拉法辛盐酸盐。
主权项：1.一种制备文拉法辛盐酸盐的方法，其特征在于，所述方法包括：1在路易斯酸存在下，苯甲醚与丙酮酸酯进行傅克反应得到化合物I；2在酸存在下，化合物I进行脱水，得到化合物II；3化合物II与二甲胺进行加成反应，得到化合物III；4化合物III与1,5-二卤代戊烷的双格氏试剂进行格氏反应，得到化合物IV所示的文拉法辛盐酸盐； 其中，R选自甲基或乙基；步骤2中，所述酸和化合物I的摩尔比为0.01-0.2:1；脱水温度为40-120℃，脱水压力为0.05-0.15MPa；步骤4中，所述格氏反应在第三溶剂存在下进行，其中，所述第三溶剂为甲基四氢呋喃；格氏反应温度为0-10℃，格氏反应压力为0.05-0.15MPa，格氏反应时间为30-300min；所述1,5-二卤代戊烷为1,5-二氯戊烷。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海博纳赛恩医药研发有限公司 制备文拉法辛盐酸盐的方法
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