申请/专利权人：德彪药业国际股份公司

申请日：2020-12-18

公开（公告）日：2024-06-25

公开（公告）号：CN115151541B

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;C07D491/107;A61K31/551;A61K31/55;A61K31/04;A61P31/04

优先权：["20191219 IB PCT/IB2019/061119"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.06.25#授权;2022.12.09#实质审查的生效;2022.10.04#公开

摘要：本发明提供了通式I的化合物或其药学上可接受的前药、盐和或溶剂化物，其中LHS选自由LHSa和LHSb组成的组，并且其中星号*表示连接点。这些化合物对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌，特别是金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和鲍曼不动杆菌展现出抗细菌活性。还提供了含有这些化合物的药物组合物，其治疗用途，以及其制造方法。

主权项：1.一种式I的化合物，或其药学上可接受的盐， 其中LHS选自由LHSa和LHSb组成的组 其中，星号*表示连接点；Y选自由CH2和NH组成的组；Q1选自由O、S、NH和N-C1-4-烷基组成的组；R0选自由CH3和Cl组成的组；R1选自由H、F、Cl、Br、I、C1-4-烷基、OR5、C1-4-亚烷基-NR5R6和C1-4-亚烷基-OR5组成的组；R2选自由H、F、Cl、Br、I、C1-4-烷基、OR5和NR5R6组成的组R3选自由H、F、Cl、Br、I、C1-4-烷基、OH和NH2组成的组；R3a、R3b和R3c独立地选自由H、F、Cl、Br、I、C1-4-烷基、OH和NH2组成的组；R4选自由H、F、Cl、Br、I、C1-4-烷基、OH和NH2组成的组；R5和R6独立地选自由H、C3-6-环烷基、苯基和杂环基团组成的组，所述杂环基团具有5或6个环原子且具有1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子，其中所述环烷基、苯基或杂环基团可选地取代有1至3个R7基团；R7选自由H、F、I、Br、Cl、O、C1-4-烷基、OH、NH2和SO2CH3组成的组；R8和R9独立地选自由H、C1-4-烷基、OH和NH2组成的组；R10选自由H和C1-4-烷基组成的组；R11和R12独立地选自由H、C1-4-烷基、CO-C1-4-烷基和SO2C1-4-烷基1组成的组，或者，R11和R12与它们所连接的N一起形成具有4至9个环原子且具有1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子的杂环基团，或者形成具有7至11个环原子且具有1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子的杂环螺基团，其中所述杂环基团或杂环螺基团可选地取代有1至3个R7基团；R13为H；R14是CH3。

全文数据：

权利要求：

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