龙图腾网&IPTOP
- 微信扫码登录
- 账号密码登录
- 短信登录/注册
申请/专利权人：中国海洋大学
申请日：2024-03-05
公开（公告）日：2024-06-28
公开（公告）号：CN118255826A
主分类号：C07H19/06
分类号：C07H19/06;C07H19/056;C07H1/00
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.28#公开
摘要：本发明属于药物合成领域，涉及一种4'–叠氮嘧啶型核苷及其类似物的制备方法。本发明以已知化合物6为原料，经酰基化保护裸露羟基得到化合物7，选择性脱丙酮叉并氧化成醛8，进一步经Pinnick氧化得糖醛酸9，糖醛酸9经烷基化保护得羧酸酯10，将糖环上的丙酮叉保护基进行酰解得到糖酯型供体11，再选择性脱掉羧酸酯上的烷基保护基、脱羧叠氮化引入叠氮基团得到核糖4'–叠氮核糖衍生物13，然后再与嘧啶型碱基或其类似物进行Vorbrüggen糖苷化反应并随后脱除保护基，最终得到4'‑叠氮嘧啶型核苷及其类似物。
主权项：1.一种4'–叠氮嘧啶型核苷及其类似物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）以羟基裸露的已知化合物6为起始原料，对其进行酰基化保护得化合物7；（2）将酰基化保护的化合物7选择性脱丙酮叉并氧化成醛8；（3）将醛8化合物经Pinnick氧化得到糖醛酸9；（4）对糖醛酸9的羧基进行烷基化保护得羧酸酯10；（5）将糖环上的丙酮叉保护基进行酰解反应得到糖酯型供体11；（6）将糖酯型供体11进行选择性保护基脱除得糖醛酸12；（7）将糖醛酸12脱羧叠氮化得4'–叠氮取代的化合物13；（8）将化合物13在酸性条件下与嘧啶型碱基或三氮唑进行Vorbrüggen糖苷化反应，制备得到全保护的4'–叠氮嘧啶型核苷或其类似物14a–14f和15a–15f；（9）将化合物14a–14f或15a–15f在碱性条件下脱除保护基得到目标化合物16a–16f或17a–17f。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中国海洋大学 一种4'–叠氮嘧啶型核苷及其类似物的制备方法
免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。
主营中国专利交易买卖与专利转让许可,高校科技成果推广与科技成果转化,知识产权运营管理与平台开发,科技人才专家库与科技猎头等科技服务
开放平台
担保交易
惠及多方
会员特惠
专属平台
适合多方
数据共享
功能齐全
皖公网安备 34010402703815号