申请/专利权人：江苏亚虹医药科技股份有限公司;上海亚虹医药科技有限公司

申请日：2022-12-27

公开（公告）日：2024-06-28

公开（公告）号：CN118255760A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;C07D241/24;C07D401/06;C07D401/14;C07D405/14;C07D401/12;C07D487/04;C07D471/10;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/497;A61K31/5377;A61K31/4965;A61K31/55;A61K31/4985;A61K31/541;A61K31/496

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.28#公开

摘要：本发明涉及一种嘧啶类化合物及其制备方法和医药用途。具体地，本发明涉及一种通式I所示的化合物、其制备方法、含有其的药物组合物及其作为ATR激酶抑制剂用于治疗ATR激酶介导的疾病的用途。通式I中各基团的定义与说明书中相同。

主权项：1.一种通式I所示的化合物或其立体异构体、互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用盐， 其中：R1选自氢、烷基、烯基、炔基，所述烷基、烯基、炔基任选被选自卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷氧基、卤羟烷基、烯基、炔基的一个或多个取代基所取代；或者，R1为其中：L选自键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-CO-、-SO-、-SO2-、-CONH-、-SONH-、-SO2NH-、-COO-；环A选自芳基、杂芳基、环烷基或杂环基，所述芳基、杂芳基、环烷基或杂环基任选被一个或多个Q基团取代；Q选自氢、卤素、氨基、羟基、巯基、硝基、氰基、氧代基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CH2qNRaRb、-CH2qRc、-CH2qORc、-CH2qCORc、-CH2qCOORc、-CH2qOCORc、-CH2qCONRaRb、-CH2qSOpRc、-CH2qSOpNRaRb、-NRcONRaRb、-CH2qNRaCORc、-CH2qNRaCOORc或-CH2qNRaSOpRc；所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CH2qNRaRb、-CH2qRc、-CH2qORc、-CH2qCORc、-CH2qCOORc、-CH2qOCORc、-CH2qCONRaRb、-CONRcCH2qNRaRb、-CH2qSOpRc、-CH2qSOpNRaRb、-NRcONRaRb、-CH2qNRaCORc、-CH2qNRaCOORc或-CH2qNRaSOpRc的一个或多个取代基所取代；R2选自氢、卤素、烷基、烯基、炔基，所述烷基、烯基、炔基任选被选自卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烯基、炔基的一个或多个取代基所取代；或者，R1和R2与其相连的氮原子一起形成杂环基或杂芳基，所述杂环基或杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CH2qNRaRb的一个或多个取代基所取代；R3选自烷基、卤代烷基或环烷基；每个R4各自独立地选自氢、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、卤烷氧基、卤羟烷基、烯基、炔基、烷基磺酰基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；Ra和Rb各自独立地选自氢、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CH2qNRdRe、-CH2qRf、-CH2qORf、-CH2qCORf、-CH2qCOORf、-CH2qOCORf、-CH2qCONRdRe、-CONRfCH2qNRdRe、-CH2qSOpRf、-CH2qSOpNRdRe、-NRdCONRdRe、-CH2qNRdCORf、-CH2qNRdCOORf或-CH2qNRdSOpRf中的一个或多个取代基所取代；或者，Ra和Rb与其相连的氮原子一起形成杂环基，其中所述杂环基任选进一步被选自卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CH2qNRdRe、-CH2qRf、-CH2qORf、-CH2qCORf、-CH2qCOORf、-CH2qOCORf、-CH2qCONRdRe、-CONRfCH2qNRdRe、-CH2qSOpRf、-CH2qSOpNRdRe、-NRdCONRdRe、-CH2qNRdCORf、-CH2qNRdCOORf或-CH2qNRdSOpRf中的一个或多个取代基所取代；所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；Rc选自氢、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；Rd和Re各自独立地选自氢、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、烷氧基、氨酰基、烷基氨酰基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；或者，Rd和Re与其相连的氮原子一起形成杂环基，其中所述杂环基任选进一步被选自卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烷基氨基、二烷基氨基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基的一个或多个取代基所取代，所述环烷基和杂环基任选进一步被选自卤素、烷基、卤代烷基的一个或多个基团所取代；Rf选自氢、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；m为0、1、2或3；p为0、1或2；q为0至6的整数。

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