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含氟反式苯基环丙胺衍生物及其制备方法和应用 

申请/专利权人:郑州大学

申请日:2024-03-28

公开(公告)日:2024-06-28

公开(公告)号:CN118255686A

主分类号:C07C237/04

分类号:C07C237/04;C07C237/08;C07C231/12;C07C273/18;C07C275/28;C07C275/26;C07D405/06;C07D405/04;C07D249/04;C07D401/04;C07D249/06;C07D307/52;C07D333/20;C07D271/10;C07D231/40;C07D317/66;C07D271/06;A61K31/167;A61K31/17;A61K31/36;A61K31/415;A61K31/4192;A61K31/4245;A61K31/381;A61P35/00;A61P35/02

优先权:

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.28#公开

摘要:本发明公开了一种含氟反式苯基环丙胺衍生物及其制备方法和应用,属于药物化学技术领域。本发明提供的含氟反式苯基环丙胺衍生物,其结构通式如式I所示,该化合物对LSD1具有显著的生物抑制活性,可用于制备抑制LSD1药物,丰富了TCP衍生物的种类,为研发新型的LSD1抑制剂奠定了基础。尤其可用于制备抗心肌纤维化药物,对缓解心肌纤维化具有较好的作用,为抗心肌纤维化提供了先导化合物结构,具有较好的应用前景。本发明还提供了含氟反式苯基环丙胺衍生物的制备方法,以含氟反式苯基环丙胺为原料,经亲核取代、还原胺化或上炔、环加成反应制得,制备方法简单,便于批量化生产和商业化应用。

主权项:1.一种含氟反式苯基环丙胺衍生物,其特征在于,其结构通式如式I所示: 其中,R1为苯基及取代的苯基、苯并杂环、五元杂环、六元杂环、C1-20烷基;R2为氟、三氟甲基;Linker为酰胺、五元杂环;n=0,1,2。

全文数据:

权利要求:

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