申请/专利权人：深圳阿尔法分子科技有限责任公司

申请日：2023-12-25

公开（公告）日：2024-06-28

公开（公告）号：CN118255716A

主分类号：C07D215/56

分类号：C07D215/56;C07D471/04;C07D401/04;C07D417/04;A61P35/00;A61P35/02;A61P31/04;A61K31/506;A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/444;A61K31/53;A61K31/541;A61K31/5377

优先权：["20221226 CN 2022116746219"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.28#公开

摘要：本发明公开了一种新型具有抗菌和抗癌功能的苯基喹诺酮类化合物及其制备，属于医药技术领域。本发明提供了式I所示的具有抗菌、抗癌活性的苯基喹诺酮类化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、氘代物或前药。本发明还提供含有一种或多种式I化合物或盐的抗菌组合物。本发明还包括通过施用几种有效剂量的式I化合物或盐来治疗和预防细菌感染和肿瘤细胞生长的方法。

主权项：1.式I所示的苯基喹诺酮类化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、氘代物或前药， 式中：A1为氮原子N、或CRa；其中Ra是氢原子、卤素原子、C1-C3烷基、C1-C2烷氧基、氨基、硝基，或R1和Ra键合形成任选被短链烷基取代或未取代的6元杂环；A2为空键，则R4-A2-即为R4-；R1为氢原子、氰基、被0或2个卤素原子取代的C1-C2短链烷基、被0或1个卤素元素取代的C3-C6环烷基、被1或2个卤素原子取代的苯基、或被1至3个选自如下取代基取代的2-吡啶基：卤素原子或氨基；或R1和Ra键合形成任选被短链烷基取代或未取代的6元杂环；R2为羟基、C1-C2烷氧基、或-NRbRc；其中Rb、Rc分别独立地选自氢原子、C1-C2烷基或羟基，且不同时为羟基；R3为卤素原子、硝基或C1-C2烷氧基；R4选自：取代芳基；取代为一至四取代，包括邻位、间位、对位取代中一种或多种组合；取代的取代基选自：卤素、硝基-NO2、氰基-CN、羟胺基-NH-OH、0到3个卤素原子取代的C1-C3烷氧基、0到3个卤素原子取代的C1-C9烷基、亚磺酰基-SO-Rd、胺基亚磺酰基-SO-NReRe’、磺酰基-SO2-Rf、胺基磺酰基-SO2-NRgRg’、甲基亚胺亚砜基-S＝O＝NRhCH3、次磺酰基-S-Ri、胺基-NRjRj’、氨甲酰基-CO-NRkRk’、肼基-NH-NRlRl’、二氮基-N＝NRmRm’；其中，至少一个取代基选自亚磺酰基-SO-Rd、胺基亚磺酰基-SO-NReRe’、磺酰基-SO2-Rf、胺基磺酰基-SO2-NRgRg’、甲基亚胺亚砜基-S＝O＝NRhCH3、胺基-NRjRj’、肼基-NH-NRlRl’、二氮基-N＝NRmRm’；其中，Rd选自：C1-C9直链或支链烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C9烷基、羟基取代的C1-C9烷基、氨基取代的C1-C9烷基、-SRd”取代的C1-C9烷基、C2-C9烯基、C2-C9炔基、吗啉、哌嗪、哌啶、ORd’；Rd’、Rd”分别独立地选自：氢原子、C1-C9直链或支链烷基、C3-C6环烷基、或卤代C1-C9烷基；烷基碳链中的C原子可以在正常价态允许的任何位置被杂原子取代；Re、Re’分别独立选自：氢原子、C1-C9直链或支链烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C9烷基、羟基取代的C1-C9烷基、氨基取代的C1-C9烷基、-SRe”取代的C1-C9烷基、C2-C9烯基、C2-C9炔基、C1-C5酰基H或者C1-C4烷基-C＝O-、卤代C2-C5酰基或C2-C5烷氧基羰基；Re”为氢原子、C1-C9直链或支链烷基、C3-C6环烷基、或卤代C1-C9烷基；烷基碳链中的C原子可以在正常价态允许的任何位置被杂原子取代；Rf选自：C1-C9直链或支链烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C9烷基、羟基取代的C1-C9烷基、氨基取代的C1-C9烷基、-SRf”取代的C1-C9烷基、吗啉、哌嗪、哌啶、ORf’；Rf’、Rf”分别独立地选自：氢原子、C1-C9直链或支链烷基、C3-C6环烷基、或卤代C1-C9烷基；烷基碳链中的C原子可以在正常价态允许的任何位置被杂原子取代；Rg、Rg’分别独立选自：氢原子、含有0-10个不饱和键的C1-C25直链或支链烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C9烷基、羟基取代的C1-C9烷基、氨基取代的C1-C9烷基、-SRg”取代的C1-C9烷基、C2-C25烯基、C2-C9炔基、C1-C5酰基H或者C1-C4烷基-C＝O-、卤代C2-C5酰基或C2-C5烷氧基羰基取代；Rg”为氢原子、C1-C9直链或支链烷基；烷基碳链中的C原子可以在正常价态允许的任何位置被杂原子取代；或者-NRgRg’为Rh选自：氢原子、含有0-10个不饱和键的C1-C9直链或支链烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C9烷基、C2-C9烯基、C2-C9炔基、C1-C5酰基H或者C1-C4烷基-C＝O-、卤代C2-C5酰基或C2-C5烷氧基羰基；烷基碳链中的C原子可以在正常价态允许的任何位置被杂原子取代；Ri选自：氢原子、C1-C9直链或支链烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C9烷基、羟基取代的C1-C9烷基、C1-C5酰基、卤代C2-C5酰基、-NRi’Ri”；Ri’、Ri”分别独立地选自氢原子、C1-C9直链或支链烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C9烷基、C1-C5酰基H或者C1-C4烷基-C＝O-、卤代C2-C5酰基或C2-C5烷氧基羰基；烷基碳链中的C原子可以在正常价态允许的任何位置被杂原子取代；Rj为氢原子、Rj’为卤代C2-C5酰基、C1-C25烷基磺酰基；Rk、Rk’分别独立选自：氢原子、C1-C9直链或支链烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C9烷基、羟基取代的C1-C9烷基、C2-C9烯基、C2-C9炔基、羟基、C1-C5酰基H或者C1-C4烷基-C＝O-、卤代C2-C5酰基、C2-C5烷氧基羰基取或C1-C9烷基磺酰基；烷基碳链中的C原子可以在正常价态允许的任何位置被杂原子取代；Rl、Rl’分别独立选自：氢原子、C1-C9直链或支链烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C9烷基、C2-C9烯基、C2-C9炔基、羟基、C1-C5酰基H或者C1-C4烷基-C＝O-、卤代C2-C5酰基、或C2-C5烷氧基羰基；烷基碳链中的C原子可以在正常价态允许的任何位置被杂原子取代；Rm、Rm’分别独立选自：氢原子、苯基、C1-C9直链或支链烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C9烷基、C2-C9烯基、C2-C9炔基、羟基、C1-C5酰基H或者C1-C4烷基-C＝O-、卤代C2-C5酰基、或C2-C5烷氧基羰基；烷基碳链中的C原子可以在正常价态允许的任何位置被杂原子取代；芳基选自：苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、

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