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作为P2X3抑制剂的氨基喹唑啉衍生物 

申请/专利权人:奇斯药制品公司

申请日:2020-05-28

公开(公告)日:2024-06-25

公开(公告)号:CN118239931A

主分类号:C07D403/12

分类号:C07D403/12;C07D401/12;C07D487/04;C07D401/14;C07D417/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D413/12;C07D417/12;C07D239/95;C07D239/94;C07D403/14;C07D409/14;C07D405/12;C07D409/12;C07D471/04;C07D471/08;A61K31/517;A61K31/519;A61K31/5375;A61P11/06;A61P11/14;A61P11/00

优先权:["20190531 EP 19177604.6","20191002 EP 19201168.2"]

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.25#公开

摘要:本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的式I的化合物;特别地,本发明涉及作为氨基喹唑啉衍生物的化合物、制备此类化合物的方法、包含它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可用于治疗许多与P2X3受体机制相关的障碍,诸如呼吸系统疾病,包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化IPF和慢性阻塞性肺疾病COPD。

主权项:1.式I的化合物 其中Z选自C3-C8杂环烷基、RARBN-、杂芳基、芳基,其中这样的烷基、杂芳基、杂环烷基和芳基中的任一个可以任选地被一个或多个基团取代,所述基团选自C1-C3烷基-、卤代、CN、RARBNCO-、C1-C6卤代烷基-、RAO-、RARBNC1-C6亚烷基-、C3-C7环烷基-、RCSO2-、RARBN-;R1是H或C1-C4烷基;R2选自C1-C6烷基-、杂芳基C1-C4烷基-、C3-C8杂环烷基-C1-C6烷基-、杂芳基-C1-C6羟基烷基-、C3-C8杂环烷基、C3-C8环烷基-C1-C6烷基-、芳基-C1-C4烷基-、RARBNC1-C6亚烷基-、RARBNOCC1-C4亚烷基-和RAOC1-C4亚烷基-,其中这样的烷基、亚烷基、芳基、杂芳基和杂环烷基中的任一个可以任选地被一个或多个基团取代,所述基团选自C1-C3烷基、RAOC1-C4亚烷基-、C1-C6卤代烷基、卤代、氧代、RAO-、C3-C8杂环烷基-C1-C6烷基-、杂芳基、RARBN-、-NHCORC、-CONRARB、-SO2NRARB、-OC1-C4亚烷基-NRARB、任选地被卤代取代的芳基、-ORC、芳基-C1-C4烷基-、-CORA;RA和RB在每次出现时独立地是H或选自C1-C4烷基-、C3-C8环烷基-、C1-C6卤代烷基,或RA和RB可以与它们所连接的氮原子一起形成5或6元饱和杂环单环环系,所述环系任选地含有另外的为氮或氧的杂原子,所述环系可以任选地被一个或多个选自C1-C4烷基和氧代的基团取代;RC在每次出现时是H或选自C1-C6烷基、RARBN-、芳基-C1-C4烷基-;Y选自H、-ORD、RCSO2、卤代、-NHSO2RC、杂芳基、C3-C8杂环烷基,其中这样的杂芳基和杂环烷基中的任一个可以任选地被一个或多个选自C1-C3烷基、-CONRARB的基团取代;RD选自H、C1-C6烷基、C3-C8杂环烷基-C1-C6烷基-、RCOCOC1-C4亚烷基-、RARBNC1-C6亚烷基-、C3-C8杂环烷基、C3-C8环烷基-C1-C6烷基-、RCOC1-C4亚烷基-、RARBNOCC1-C4亚烷基-,其中这样的杂环烷基中的任一个可以任选地被一个或多个选自C1-C3烷基-的基团取代;J是H或选自C1-C6烷基、RARBN-、C1-C6卤代烷基、-ORC和卤代。

全文数据:

权利要求:

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