申请/专利权人:河南省人民医院
申请日:2022-06-07
公开(公告)日:2024-06-28
公开(公告)号:CN115368422B
主分类号:C07H17/08
分类号:C07H17/08;C07H1/00;A61P31/04;A61K31/7056
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2024.06.28#授权;2022.12.09#实质审查的生效;2022.11.22#公开
摘要:本发明属于药物化学技术领域,具体涉及4”,11‑O‑1,2,3‑三氮唑克拉霉素类衍生物及其制备方法、应用,具有如式I或Ⅱ所示的化学结构通式:其中R1为苯基、取代苯基;R2为取代苯基。本发明在克拉霉素的4”‑OH和11‑OH位引入1,2,3‑三氮唑部分,通过静电、氢键、疏水或π‑π堆积作用与细菌核糖体23SrRNA结构域II中的核苷酸残基A752或U790发生结合,重新恢复并加强大环内酯类抗生素与细菌核糖体之间的结合力,制备的克拉霉素类衍生物对耐药菌表现出优异的抗菌活性。
主权项:1.4'',11-O-1,2,3-三氮唑克拉霉素类衍生物,其特征在于,具有如式I或Ⅱ所示的化学结构通式: ;其中R1为苯基、取代苯基;当R1为取代苯基时,这些取代基为C1-6烷基、C1-5烷氧基、氟、氯、溴、苯基、氰基、甲氧甲酰基或硝基;所述C1-6烷基为甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基或正己基;所述C1-5烷氧基为甲氧基、乙氧基、正丙氧基或正戊氧基。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 河南省人民医院 4”,11-O-(1,2,3-三氮唑)克拉霉素类衍生物及其制备方法、应用
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