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申请/专利权人：百济神州有限公司;百济神州(北京)生物科技有限公司
摘要：本发明涉及一种大规模生产B‑RAF激酶二聚体抑制剂1‑1S,1aS,6bS‑5‑7‑氧代‑5,6,7,8‑四氢‑1,8‑二氮杂萘‑4‑基氧基‑1a,6b‑二氢‑1H‑环丙并[b]苯并呋喃‑1‑基‑3‑2,4,5‑三氟苯基脲以下有时称为化合物1的方法。所述方法避免了使用昂贵的柱层析操作就能将杂质或副产物控制在0.05％或更低。因此，所述方法极大地降低了成本并且适合大规模生成。
主权项：1.一种制备式I化合物的方法，所述方法包括：对式Ia的胺与式Ib的受保护的氨基甲酰化合物进行缩合反应，得到式I化合物或其可药用盐， 其中，R1和R2各自是氢；R5为2,4,5-三氟苯基；LG为-ORa，其中Ra为苯基，所述苯基任选被羟基或烷氧基中的一个或多个取代。
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百度查询： 百济神州有限公司 百济神州(北京)生物科技有限公司 适合大规模生产B-RAF激酶二聚体抑制剂的方法
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