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一种恩扎卢胺及其中间体的制备方法 

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申请/专利权人:奥锐特药业股份有限公司

摘要:本发明提供了一种恩扎卢胺及其中间体的制备方法。恩扎卢胺的制备方法以3‑三氟甲基‑4‑氰基苯胺和N,N‑二甲乙基硫代氨基甲酰氯为原料,反应生成的4‑异硫氰基‑2‑三氟甲基苯甲腈,无需分离纯化,直接与ENZ1反应生成目标产物恩扎卢胺,本发明提供的恩扎卢胺及其中间体的制备方法,不使用高毒且恶臭的硫光气且成本低。恩扎卢胺的制备方法不使用4‑异硫氰基‑2‑三氟甲基苯甲腈固体,操作安全,非常适合工业化生产。

主权项:1.一种恩扎卢胺的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:1化合物1与化合物2反应,生成化合物3;2化合物3脱除二取代胺基,生成化合物4,反应完成后,向反应液中加入酸,使所述酸与反应液中的碱形成盐,通过过滤除去;3向步骤2得到的滤液中加入化合物5,使化合物4与化合物5反应得到恩扎卢胺,反应式如下: 其中,R1和R2各自独立地选自甲基和或乙基。

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权利要求:

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