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申请/专利权人：中国药科大学
摘要：本发明公开了一类2‑噻唑氨基苯酚衍生物及其应用。本发明的2‑噻唑氨基苯酚衍生物对WDR5蛋白有明显的抑制活性，可作为WDR5小分子抑制剂，用于治疗与WDR5相关的疾病，该小分子在各类实验中均表现出了良好的活性，有希望开发成为特异性抗肿瘤药物。
主权项：1.一类2-噻唑氨基苯酚衍生物或其药学上可接受的盐，所述衍生物具有如式Ⅰ所示的结构： 其中：R1和R2彼此相同或者不同，各自独立选自H、氰基、羟基、巯基、卤素、硝基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-COORa、-CONRbRc、-CONHOH、或C1-C4烷基氨基；或者R1和R2各自独立选自未取代或被任意个RA取代的以下基团：C3-C10环烷基、C3-C10芳基、5-8元杂环基或5-8元杂芳基；RA选自H、氰基、羟基、巯基、卤素、硝基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基酰基或C1-C4烷基磺酰基；Ra、Rb、Rc各自独立地代表氢、C1-C4烷基，未取代或被任意个RA取代的芳基或杂芳基；R3为H、羟基、氨基、硝基、羧基、氰基、卤素、C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基磺酰氨基、-CO-X-Rd；X选自共价键、-O-或-NH-；Rd选自C1-C4烷基，或未取代或被任意个RB取代的以下基团：C3-C10环烷基、C3-C10芳基、5-8元杂环基或5-8元杂芳基；RB选自H、氰基、羟基、巯基、卤素、硝基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基酰基或C1-C4烷基磺酰基。
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百度查询： 中国药科大学 一类2-噻唑氨基苯酚衍生物及其应用
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