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京尼平苷衍生物和京尼平衍生物及其制备方法与应用 

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申请/专利权人:南开大学

摘要:本发明公开了京尼平苷衍生物和京尼平衍生物及其制备方法与应用,属于药物化学领域,本发明通过对京尼平苷酸的羧基进行不饱和烯烃侧链的酯化修饰,分别合成了异戊烯化和香叶烯化的衍生物IA‑GNPS和GE‑GNPS,并进一步通过β‑葡萄糖苷酶水解得到IA‑GNP和GE‑GNP两种可靶向UCP2蛋白具有潜在抗AD治疗作用的两种京尼平衍生物,该制备方法结合了化学合成和生物催化,制备工艺简单,即保留了半缩醛药效团,又有效提升了京尼平的成药性。

主权项:1.一种京尼平苷衍生物,其特征在于,通过对京尼平苷酸的C6位羧基进行不饱和烯烃侧链的酯化修饰制备得到,所述酯化修饰为香叶烯化修饰或异戊烯化修饰。

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