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申请/专利权人：华东理工大学;上海交通大学

摘要：本发明提供式I所示化合物，或其光学异构体、顺反异构体或药学上可接受的盐。式I所示化合物能够显著增效多黏菌素的抵御多种革兰氏阴性菌的作用。因此，本发明的化合物可应用于治疗多黏菌素不敏感或耐药的病菌的感染。

主权项：1.式I所示化合物，或其光学异构体、顺反异构体或药学上可接受的盐在制备抗生素增效剂中的用途： 式中：E1和E1’各自独立为氢、酰基、取代或未取代C1-6烷基或取代或未取代C1-6烷氧基；E2和E2’各自独立为氢、酰基、取代或未取代C1-6烷基或取代或未取代C1-6烷氧基；或者，E1和E1’之一与E2和E2’之一连接在一起形成取代或未取代C1-6亚烷基；E3为氢、取代或未取代C1-6烷基、取代或未取代C1-6烷氧基、取代或未取代的C3-7环烷基或卤素；X为NE4、O、S、或Se；E4为氢、卤素、取代或未取代C1-3烷基或取代或未取代C1-3烷氧基；G表示取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-7环烷基、取代或未取代的C5-7环烯基、取代或未取代的C6-10芳基例如苯基或萘基、取代或未取代的5元或6元杂环基、或取代或未取代的8元至14元杂芳二环或三环环系；上述的取代是指被选自下组的一个或多个基团例如1-4、1-3个所取代：卤素、氰基、硝基、R'、OR'、SiR'3、NR'R"、COR'、COOR'、CONR'R"、SR'、SOmR1、SO2NR'R"、OCOR1、OCONR'R"、OSO2R1、OSO2NR'R"、NR2COR1、NR2CONR'R"、NR2SO2R1或NR2SO2NR'R"；其中，R'、R"各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基，或取代或未取代的C3-7环烷基、取代或未取代的C5-7环烯基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的5元或6元杂环基、或取代或未取代的8元至12元杂芳二环环系，上述的取代是指选自下组的一个或多个基团例如1-4、1-3、1-2个所取代：卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基、羟基、羟基C1-4烷基、OR3、NR3R4、COR3、COOR3、CONR3R4、SR3、SOmR5、SO2NR3R4、OCOR5、OCONR3R4、OSO2R5、OSO2NR3R4、NR6COR5、NR6CONR3R4、NR6SO2R5或NR6SO2NR3R4；R1为C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基，或取代或未取代的C3-7环烷基、取代或未取代的C5-7环烯基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的5元或6元杂环基、或取代或未取代的8元至12元杂芳二环环系，所述取代是指被选自下组的一个或多个基团所取代：卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基、OR3、NR3R4、COR3、COOR3、CONR3R4、SR3、SOmR5、SO2NR3R4、OCOR5、OCONR3R4、OSO2R5、OSO2NR3R4、NR6COR5、NR6CONR3R4、NR6SO2R5或NR6SO2NR3R4；R2为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基或C2-6卤代炔基，或取代或未取代的C3-7环烷基、取代或未取代的C5-7环烯基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的5元或6元杂环基、或取代或未取代的8元至12元杂芳二环环系，所述取代是指被选自下组的一个或多个基团所取代：卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基、OR3、NR3R4、COR3、COOR3、CONR3R4、SR3、SOmR5、SO2NR3R4、OCOR5、OCONR3R4、OSO2R5、OSO2NR3R4、NR6COR5、NR6CONR3R4、NR6SO2R5或NR6SO2NR3R4；其中，R3、R4、R6各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基或C2-6卤代炔基；R5为C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基或C2-6卤代炔基；m为1或2。

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