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申请/专利权人：天津辰欣药物研究有限公司
摘要：本发明涉及杂环化合物技术领域，尤其涉及一种稠环化合物的制备方法，上述稠环化合物的制备方法包括如下步骤：第九化合物的制备过程；第八化合物的制备过程；第七化合物的制备过程；第五化合物的制备过程；第四化合物的制备过程；第三化合物的制备过程；第二化合物的制备过程；稠环化合物的制备过程。本发明提供的一种稠环化合物的制备方法，通过提前引入手性中心，规避了柱层析纯化操作及制备色谱分离纯化，通过重结晶即可获得高纯度及高收率的稠环化合物，该制备方法操作简便、过程更可控、溶剂消耗量小、生产成本低，有利于规模化生产。
主权项：1.一种稠环化合物的制备方法，其特征在于，所述稠环化合物的结构式如下所示： ；所述制备方法包括如下步骤：S1、以为起始原料，与经缩合反应生成第九化合物，第九化合物的结构式如下所示：；S2、第九化合物与经酰胺化缩合生成第八化合物，第八化合物的结构式如下所示：；S3、第八化合物与1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯反应脱去手性氨基酸，通过重结晶的方法制备的第七化合物，第七化合物的结构式如下所示：；S4、第七化合物与在手性磷酸酯的诱导催化下生成第六化合物，第六化合物的结构式如下所示：；第六化合物在酸性条件下脱保护生成第五化合物，第五化合物的结构式如下所示：；S5、第五化合物经卤代反应生成第四化合物，第四化合物的结构式如下所示：；S6、第四化合物经环合反应生成第三化合物，第三化合物的结构式如下所示：；S7、第三化合物脱苄基生成第二化合物，第二化合物的结构式如下所示：；S8、第二化合物经烷基化反应后生成所述稠环化合物；R1为羟基保护基，所述羟基保护基为三甲基硅基、叔丁基二甲基硅基或叔丁基二苯基硅基；S2中R2为氨基保护基，所述氨基保护基为叔丁氧羰基、苄基或对甲氧苄基；S2中酰胺化缩合过程中使用的缩合剂为丙基磷酸酐、丁基磷酸酐、2-7-氮杂苯并三氮唑-N,N,N′,N′-四甲基脲六氟磷酸酯和O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟磷酸盐中的至少一种；S4中手性磷酸酯催化剂的R3为芳香取代基，所述芳香取代基为下列结构式中的任意一种： 、、、、、或；S5中第四化合物结构式中的X为Cl、Br或I。
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