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一类具有萘硫酚醚结构的小分子化合物及其应用 

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申请/专利权人:杭州天玑济世生物科技有限公司

摘要:本申请公开了一类具有萘硫酚醚结构的小分子化合物及其应用。本申请中,公开了一种通式Ⅰ所示结构的化合物及其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药,及含有其的药物组合物,及其作为制备线粒体自噬诱导剂药物的用途。本申请中,具有通式Ⅰ所示结构的化合物结构如下所示。本申请提供的化合物及其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药或者本申请提供的药物组合物可以增强诱导线粒体自噬的能力。

主权项:1.一种具有通式Ⅰ所示结构的化合物或其药学上可接受的盐, 其中,X为氧或氮;R3为氢、其中,R31和R32分别独立地为C1~6烷基或C1~6环烷基,n为1~4;R4的数量为0~5个,且R4数量不为0时各自独立地选自卤素、硝基、腈基、-N+R4-13、C1~6卤代烷基、-COOR4-1、-COR4-1、-CONR4-1R4-1a、-SO2R4-1、-SOR4-1、-N=CR4-1R4-1a,其中,R4-1和R4-1a分别独立地为氢、C1~6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、至少一个氢被卤素取代的C1~6烷基、至少一个氢被卤素取代的C2-6烯基或至少一个氢被卤素取代的C2-6炔基;R5为苯基、并苯基、5或6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂芳基、至少一个氢原子被R5-1取代的苯基、至少一个氢原子被R5-1取代的并苯基、至少一个氢原子被R5-1取代的5或6元单环杂芳基、至少一个氢原子被R5-1取代的8至10元稠合双环杂芳基,其中,R5-1为氢、卤素、硝基、腈基、羟基、C1~6烷基、C3~6环烷基、C1~6烷氧基、-NR5-1aR5-1b、苯基、C1~6卤代烷基、C1~6卤代烷氧基、-COOR5-11、-COR5-11、-CONR5-1aR5-1b、-SO2R5-11、-SOR5-11、-OCOR5-11、-OCOOR5-11或其中,R5-11、R5-1a和R5-1b分别独立地为氢、C1~6烷基、三至六元环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、至少一个氢被卤素取代的C1~6烷基、至少一个氢被卤素取代的C2-6烯基、至少一个氢被卤素取代的C3~6环烷基、至少一个氢被卤素取代的C2-6炔基;R6为-COOR6-1、5或6元单环杂芳基,其中R6-1为氢、C1~6烷基、三至六元环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、至少一个氢被卤素取代的C1~6烷基、至少一个氢被卤素取代的C2-6烯基、至少一个氢被卤素取代的C3~6环烷基、至少一个氢被卤素取代的C2-6炔基;m为1~6;且当X为氧时,虚线不存在,R2不存在,R1为C1~6烷基、三至六元环烷基、三至六元环氧烷基、苯基、至少一个氢被R1-1取代的C1~6烷基、至少一个氢被R1-1取代的苯基,其中,R1-1为羟基、卤素、氨基或C1~6烷氧基;当X为氮时,虚线为单键,R1为氢、C1~6烷基、三至六元环烷基、三至六元环氧烷基、苯基、至少一个氢被R1-1取代的C1~6烷基、至少一个氢被R1-2取代的苯基,其中,R1-2为羟基、卤素、氨基或C1~6烷氧基,R2为C1~6烷基、三至六元环烷基、三至六元环氧烷基、至少一个氢被R2-1取代的C1~6烷基,其中,R2-1为羟基、卤素、氨基或C1~6烷氧基;当X为氮,R1和R2独立地为C1~6烷基时,R1和R2可键合形成4~8元环。

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权利要求:

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