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申请/专利权人：艾美科健(中国)生物医药有限公司
摘要：本发明公开了一种马来酸奥拉替尼的制备方法，属于有机合成技术领域，将3‑环己烯‑1‑甲醇（化合物A）在亚铁氰酸钾催化下，与溴化钾反应生成3‑环己烯‑1‑溴甲烷（中间体1），中间体1和硫脲反应生成硫脲盐衍生物（中间体2）；中间体2和溴化钾发生加成反应，再和甲胺反应生成甲胺类衍生物（中间体3）；中间体3和氯气反应生成酰氯衍生物（中间体4）；中间体4和4‑氯吡咯并嘧啶（化合物B）反应生成中间体5；中间体5和甲胺反应生成奥拉替尼，最后再与马来酸反应生成马来酸奥拉替尼；本发明方法操作简单，反应周期短，反应温度易于控制，产品纯度高，适合大规模的商业化生产。
主权项：1.一种马来酸奥拉替尼的制备方法，其特征在于：将3-环己烯-1-甲醇在亚铁氰酸钾催化下，与溴化钾反应生成中间体1，中间体1和硫脲反应生成中间体2；中间体2和溴化钾发生加成反应，再和甲胺反应生成中间体3；中间体3和氯气反应生成中间体4；中间体4和4-氯吡咯并嘧啶反应生成中间体5；中间体5和甲胺反应生成奥拉替尼，最后再与马来酸反应生成马来酸奥拉替尼。
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权利要求：
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