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一种四环稠合苯并吡喃的高效合成方法 

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申请/专利权人:江苏海洋大学

摘要:本发明公开了一种四环稠合苯并吡喃的高效合成方法,该方法使用邻碘苯基烯基醚和二芳基乙炔为原料,涉及零价钯到二价钯的催化循环,即经过氧化加成、炔烃的迁移插入、Heck反应以及C‑H活化的过程,得到多样化的四环稠合苯并吡喃化合物。具体为:以钯为催化剂,有机膦为配体,以银盐作为添加剂,将化合物邻碘苯基烯基醚1和二芳基乙炔2在碱性条件下加热反应得到四环稠合的苯并吡喃化合物3。该方法是一种新型的四环稠合苯并吡喃的合成方法,解决了现有技术中存在的反应步骤冗长、反应条件苛刻、底物范围窄、官能团兼容性差以及成键效率低等问题。

主权项:1.一种四环稠合苯并吡喃化合物的合成方法,其特征在于,采用一锅法实现炔烃迁移插入、Heck反应以及C-H活化过程构建四环稠合苯并吡喃;反应按照以下步骤进行:将邻碘苯基烯基醚原料1与二芳基乙炔原料2混合,加入钯催化剂、膦配体、碱以及银盐添加剂,在溶剂中加热反应后即得目标化合物3,反应式如下: 其中,R1为H,F,Cl,烷基或苯基;R2为Me或苯基;R3为H,Me,Et,OMe,tBu,F,Cl或NO2中的一种;R4为H,Me,Et,OMe,tBu,F或Cl中的一种。

全文数据:

权利要求:

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