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申请/专利权人:重庆理工大学
摘要:本发明公开了一种硝基还原酶响应的硫化氢供体的制备方法和应用,属于生物医药制备技术领域,S1、将2‑吗啉‑1‑胺加入溴萘二酰亚胺中,得成品1;S2、将成品1与叠氮化钠加入第一有机溶剂,得成品2;S3、将成品2中加入第二有机溶剂、酸性溶液和还原铁粉,反应后加入酸性溶液、碱性溶液并萃取,而后干燥、制砂和层析,得成品3;S4、向成品3中加入1,1‑硫代羰基二咪唑、三乙胺、第三有机溶剂,而后制砂和层析,得成品4;S5、向成品4中加入4‑硝基苄醇、HNa、第四有机溶剂,制砂、层析后,得终成品。本发明的硫化氢供体,在临床应用与研究价值方面,有助于推动硫化氢疗法的临床应用;本发明的方法,制备工艺简单,在生物医药领域具有推广应用价值。
主权项:1.一种硝基还原酶响应的硫化氢供体的制备方法,其特征在于:包括以下步骤,S1、向溴萘二酰亚胺中加入2-吗啉-1-胺,加热回流,得6-溴-2-乙基吗啉-1H-苯并异喹啉-1,32H-二酮;S2、将6-溴-2-乙基吗啉-1H-苯并异喹啉-1,32H-二酮和叠氮化钠加入第一有机溶剂中,再次加热回流,得6-叠氮-2-乙基吗啉-1H-苯并异喹啉-1,32H-二酮;S3、向6-叠氮-2-乙基吗啉-1H-苯并异喹啉-1,32H-二酮中加入第二有机溶剂、酸性溶液和还原铁粉,反应第一时间后继续加入酸性溶液,反应第二时间后再加入碱性溶液,得碱性反应液;萃取碱性反应液,获得上层有机相;将上层有机相依次进行干燥、旋蒸制砂和层析处理,得6-氨基-2-乙基吗啉-1H-苯并异喹啉-1,32H-二酮;S4、向6-氨基-2-乙基吗啉-1H-苯并异喹啉-1,32H-二酮中加入1,1-硫代羰基二咪唑、三乙胺、第三有机溶剂,反应第三时间,然后旋蒸制砂和层析处理,得6-异硫氰基-2-乙基吗啉-1H-苯并异喹啉-1,32H-二酮;S5、向6-异硫氰基-2-乙基吗啉-1H-苯并异喹啉-1,32H-二酮中加入4-硝基苄醇、HNa、第三有机溶剂,反应第四时间,再进行旋蒸制砂、层析处理,得硝基还原酶响应的硫化氢供体。
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权利要求:
百度查询: 重庆理工大学 一种硝基还原酶响应的硫化氢供体的制备方法和应用
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