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申请/专利权人：兰州大学
摘要：本发明提供了一类3位含芳香结构氨基酸的新型阿片类多靶点环六肽分子，即以多靶点环六肽分子Tyr‑cyclo2,5[D‑Lys‑Gly‑Phe‑Asp]‑D‑Pro‑NH2为模板，将其Gly3替换为具有芳香结构的氨基酸，可以获得一系列具有不同μ‑、κ‑和δ‑阿片受体功能活性的多靶点环六肽分子。其中，p‑F‑Phe3替换修饰的化合物7具有μ‑和κ‑阿片受体双靶点激动活性和δ‑阿片受体拮抗活性，可以产生强效、持久的镇痛作用，并且无镇痛耐受、成瘾和呼吸抑制的副作用，在制备高效、低副作用的镇痛药物方面具有较好的应用价值。
主权项：1.一种阿片类多靶点环六肽分子Tyr-cyclo2,5[D-Lys-Gly-Phe-Asp]-D-Pro-NH2的类似物，其特征在于，所述的肽类分子为酰胺键成环的环六肽结构，3位氨基酸具有芳香结构，并且氨基酸的序列特征如下所示：Tyr-cyclo2,5[D-Lys-Xaa3-Phe-Asp]-D-Pro-NH2其中，Xaa3为Phe、D-Phe、2-Nal、Phg、Homo-Phe、NMe-Phe、p-F-Phe、p-Cl-Phe、p-I-Phe、p-NH2-Phe、p-OH-Phe、p-OMe-Phe和p-Me-Phe；cyclo2,5表示所述氨基酸序列中D-Lys的氨基侧链和Asp的羧基侧链通过酰胺键连接的方式成环而形成环肽。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 兰州大学 一类3位点含芳香结构氨基酸的环六肽类似物及其制备和应用
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