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申请/专利权人:上海合全药物研发有限公司;上海合全药业股份有限公司;常州合全药业有限公司
摘要:本发明公开了一种非天然氨基酸的制备方法。所述制备方法包括如下步骤:在有机溶剂中,在三苯基膦和偶氮试剂的存在下,将L‑酪氨酸甲酯和N‑Boc‑乙醇胺进行如下所示的反应,即得;其中,偶氮试剂为偶氮二甲酸二乙酯和或偶氮二甲酸二异丙酯;当偶氮试剂为偶氮二甲酸二乙酯时,有机溶剂为二氯甲烷;当偶氮试剂为偶氮二甲酸二异丙酯时,有机溶剂为四氢呋喃和或二氯甲烷。本发明采用一步法合成得到目标产物非天然氨基酸,中控纯度高,选择性好,工艺简单;整个过程具备更高的可操作性,在实际放大生产工艺中实用性更强、成本更低。
主权项:1.一种非天然氨基酸的制备方法,其特征在于,其包括如下步骤:在有机溶剂中,在三苯基膦和偶氮试剂的存在下,将L-酪氨酸甲酯和N-Boc-乙醇胺进行如下所示的反应,即得; 其中,所述偶氮试剂为偶氮二甲酸二乙酯和或偶氮二甲酸二异丙酯;当所述偶氮试剂为偶氮二甲酸二乙酯时,所述有机溶剂为二氯甲烷;当所述偶氮试剂为偶氮二甲酸二异丙酯时,所述有机溶剂为四氢呋喃和或二氯甲烷。
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