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申请/专利权人：天津凯莱英制药有限公司
摘要：本发明提供了一种L‑青霉胺的制备方法，包括如下步骤：将式I‑1所示的化合物在浓硝酸条件下发生硝化反应；在惰性气体氛围下，将式II‑1所示的硝化产物与硫代试剂R2‑SH，在碱性催化剂的催化作用下，在第三有机溶剂中发生Michael加成反应；将式III‑1所示的硫代产物中的硝基还原为氨基，生成式IV‑1所示的消旋青霉胺；将式IV‑1所示的消旋青霉胺经酯基水解酶拆分，生成式V‑1所示的硫醇保护的L‑青霉胺；将式V‑1所示的硫醇保护的L‑青霉胺在强酸条件下脱除硫醇保护基生成L‑青霉胺盐，碱解生成L‑青霉胺；采用本发明的方法，解决了现有技术中原料成本高、合成步骤繁琐、合成效率低的问题。
主权项：1.一种L-青霉胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤S1.1，将式I-1所示的化合物在浓硝酸条件下发生硝化反应，生成式II-1所示的硝化产物；步骤S1.2，在惰性气体氛围下，将所述式II-1所示的硝化产物与硫代试剂R2-SH，在碱性催化剂的催化作用下，在第三有机溶剂中发生Michael加成反应，生成式III-1所示的硫代产物；步骤S1.3，将所述式III-1所示的硫代产物中的硝基还原为氨基，生成式IV-1所示的硝基还原产物；步骤S1.4，将所述式IV-1所示的硝基还原产物经酯基水解酶拆分，生成式V-1所示的硫醇保护的L-青霉胺；步骤S1.5，将所述式V-1所示的硫醇保护的L-青霉胺在强酸条件下脱除硫醇保护基生成L-青霉胺盐，碱解生成L-青霉胺； ；其中，R1选自C1-C6烷基，C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子中至少一个取代基取代或未取代的芳基、苄基中的一种；R2选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子中至少一个取代基取代或未取代的苯基、二苯甲基、三苯甲基、苄基、丙酸-2-乙己酯基中的一种。
全文数据：
权利要求：
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