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申请/专利权人:深圳先进技术研究院
摘要:本发明公开了一类对抗脱发和皮炎的多肽及相关物及其应用,具体公开了骨钙素衍生肽及以其为骨架的来自不同物种的同源多肽、多肽衍生肽或多肽以及多肽衍生肽的衍生物在制备治疗压力造成的毛囊衰退和或脱发、脂溢性的毛囊衰退和或脱发、压力造成的痤疮和或皮炎、脂溢性的痤疮和或皮炎的药物中的用途;还公开了能够与GPR158受体结合并发挥功能的物质在制备对抗、预防和或治疗毛囊衰退、脱发、痤疮、皮炎的药品、医美用品、化妆品、保健品、食品、添加剂中的用途。以及基于对GPR158受体的发现制备相关脱发模型的方法。
主权项:1.一种多肽、多肽衍生肽或多肽以及多肽衍生肽的衍生物在制备治疗压力造成的毛囊衰退和或脱发、脂溢性的毛囊衰退和或脱发、压力造成的痤疮和或皮炎、脂溢性的痤疮和或皮炎的药物中的用途;所述多肽选自骨钙素衍生肽及以其为骨架的来自不同物种的同源多肽,序列如下:YLYQWLGAPVPYPDPLEPRSEQIDNo.1YLGASVPSPDPLEPTSEQIDNo.2LDPGLGAPAPYPDPLEPRSEQIDNo.3NYNRFYNARAAPTPDPLEPLSEQIDNo.4SNLRNAVFGTPVRDPLESKSEQIDNo.5AGAVTAADLSLTQLESLSEQIDNo.6YAQDSGVAGAPPNPLEAQSEQIDNo.7SDFYERYFMHYKTPMEQMSEQIDNo.8所述多肽衍生肽为来源于不同物种生物的骨钙素中的保守片段,所述多肽衍生肽与SEQIDNO.1-8任一项所述序列所处的保守片段位置相同,所述不同物种生物选自哺乳动物、爬行类、两栖类、硬骨鱼类、禽类和鸟类物种的生物,所述多肽衍生肽为序列X1-X2-……Xn,且,所述多肽衍生肽在骨钙素中的紧邻的上游序列和下游序列均为转化酶切割位点,X代表氨基酸,n为8-25的任意整数;所述衍生物为所述多肽或多肽衍生肽经过末端或侧链的修饰后所得产物,或连接用于多肽或蛋白检测或纯化的标签所得到的产物,或经过同位素标记修饰得到的产物;优选地,所述修饰后所得产物选自经过荧光基团修饰得到的产物,或经过磷酸化修饰得到的产物,或基于二硫键的环化修饰得到的产物,或经过生物素标记修饰得到的产物,或经过光敏剂修饰得到的产物,或叠氮修饰得到的产物,或经过PEG修饰得到的产物,或经过甲基化修饰得到的产物,或经过荧光淬灭基团修饰得到的产物,或经过蛋白偶联修饰得到的产物,或经过小分子化合物修饰得到的产物;或经过氨基化修饰、酰胺化修饰、羟基化修饰、羧基化修饰、羰基化修饰、烷基化修饰、乙酰化修饰、酯化修饰、糖基化修饰得到的产物;优选地,所述末端的修饰选自多肽N端乙酰化修饰和C端的胺化修饰;优选地,所述侧链的修饰选自多肽中氨基酸侧链R基上的修饰;优选地,所述荧光基团的修饰中所用的荧光染料选自AMCA、FITC、Rhodamine、Cy3、Cy5、Cy5.5、Cy7、AIE、ICG,该修饰可用于荧光检测;优选地,所述磷酸化修饰选自p-Ser、p-Thr、p-Tyr中的一种或多种的组合;优选地,所述糖基化修饰选自Ser、Asn、Thr、Tyr中的一种或多种的组合;优选地,所述硝基化修饰选自Tyr中的一种或多种的组合;优选地,所述生物素的标记,所述生物素选自D-生物素、生物素酰肼、光敏生物素和生物素-dUTP;优选地,所述光敏剂修饰,可用于制备光敏感制剂;优选地,所述叠氮修饰,可用于次级的连接反应;优选地,所述PEG修饰,可用于制备药物载体;优选地,所述同位素标记中所用的同位素选自13C、14C、14N、15N、2H、3H、18O、32P、32S、34S、35S、36S、35Cl、37Cl、125I、131I中的一种或多种的组合。
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