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一种多肽PROTAC分子及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:国家纳米科学中心

摘要:本发明提供了一种多肽PROTAC分子及其制备方法和应用,本发明中所述多肽纳米蛋白泛素化降解剂是一种基于泛素化‑蛋白酶体系统的蛋白水解靶向嵌合体,所述多肽纳米蛋白泛素化降解剂包括模块分子,所述模块分子包括模块分子A和模块分子B,所述模块分子A包括偶联基团A、自组装基团和E3连接酶识别基团,所述模块分子B包括偶联基团B、自组装基团和靶向结合基团,所述偶联基团A和所述偶联基团B用于将模块分子A和模块分子B相连接。所述多肽纳米蛋白泛素化降解剂可实现剂量依赖性降解,可特异性地在肿瘤区域触发,显著降低了脱靶毒性,是一种具有选择性和特异性的蛋白泛素化降解剂。

主权项:1.一种多肽纳米蛋白泛素化降解剂,其特征在于,所述多肽纳米蛋白泛素化降解剂包括模块分子,所述模块分子包括模块分子A和模块分子B;所述模块分子A包括偶联基团A、自组装基团和E3连接酶识别基团;所述模块分子B包括偶联基团B、自组装基团和靶向结合基团;所述偶联基团A和所述偶联基团B用于将模块分子A和模块分子B相连接;所述模块分子A的结构如式(XIV)所示; 所述模块分子B的结构如式(XV)所示; 。

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权利要求:

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