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一种核苷修饰蛔苷信息素的制备方法 

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申请/专利权人:云南大学

摘要:本发明公开了一种核苷修饰蛔苷信息素的制备方法,属于化学合成领域。所述制备方法是以化合物A1即6‑氯‑9‑四氢‑2H‑吡喃‑2‑基‑9H‑嘌呤为原料合成化合物A4即[9‑四氢‑2H‑吡喃‑2‑基‑9H‑嘌呤‑6‑基氨基甲酰基]‑L‑苏氨酸苄酯;以化合物B1即2R,3R,5R,6S‑2‑R‑己‑5‑烯‑2‑基氧基‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑3,5‑二基二苯甲酸酯为原料合成化合物B4即R‑4‑2R,3R,5R,6S‑3,5‑双苄氧基‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基氧基戊酸;再将化合物A4与化合物B4合成最终目标产物npar#2;本发明制备方法具有反应条件温和,高效、绿色环保等特点,采用本发明制备方法仅需8步反应即可制备得到核苷修饰蛔苷信息素npar#2,且npar#2产率高,有利于npar#2的深入开发应用。

主权项:1.一种核苷修饰蛔苷信息素的制备方法,其特征在于,所述核苷修饰蛔苷信息素为npar#2,即N-9H-嘌呤-6-基氨基甲酰基-O-R-4-2R,3R,5R,6S-3,5-二羟基-6-甲基四氢-2H-吡喃-2-基氧基戊酰基-L-苏氨酸;所述方法是以化合物A1即6-氯-9-四氢-2H-吡喃-2-基-9H-嘌呤为原料合成化合物A4即[9-四氢-2H-吡喃-2-基-9H-嘌呤-6-基氨基甲酰基]-L-苏氨酸苄酯;以化合物B1即2R,3R,5R,6S-2-R-己-5-烯-2-基氧基-6-甲基四氢-2H-吡喃-3,5-二基二苯甲酸酯为原料合成化合物B4即R-4-2R,3R,5R,6S-3,5-双苄氧基-6-甲基四氢-2H-吡喃-2-基氧基戊酸;再将化合物A4与化合物B4合成最终目标产物npar#2;合成路线如式(I)所示: (I)。

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