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申请/专利权人:重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司
摘要:一种改进的碘普罗胺合成方法,通过将碘普罗胺中间体5‑甲氧基乙酰胺基‑2,4,6‑三碘间苯二甲酰氯与3‑氨基‑1,2‑丙二醇或3‑甲氨基‑1,2‑丙二醇反应,然后与1‑羟基苯并三氮唑或1‑羟基‑7氮杂苯并三氮唑反应,得到相应的碘普罗胺中间体活性酯,分离纯化后合成碘普罗胺。本方法得到的碘普罗胺纯度高,适宜用于碘普罗胺注射液生产。
主权项:1.一种碘普罗胺的合成方法,其特征是通过如下化学反应合成碘普罗胺,即通过5-甲氧基乙酰胺基-2,4,6-三碘间苯二甲酰氯与3-氨基-1,2-丙二醇反应,得到酰氯中间体与1-羟基苯并三唑或1-羟基-7-氮杂苯并三唑反应,得到碘普罗胺中间体活性酯,分离纯化后再与3-甲氨基-1,2-丙二醇反应得到碘普罗胺;或一种碘普罗胺的合成方法,其特征是通过如下化学反应合成碘普罗胺,即通过5-甲氧基乙酰胺基-2,4,6-三碘间苯二甲酰氯与3-甲氨基-1,2-丙二醇反应,得到酰氯中间体与1-羟基苯并三唑或1-羟基-7-氮杂苯并三唑反应,得到碘普罗胺中间体活性酯,分离纯化后再与3-氨基-1,2-丙二醇反应得到碘普罗胺。
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