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VISTA和PD-1/PD-L1双靶点小分子抑制剂及其制备方法和用途 

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申请/专利权人:北京科翔中升医药科技有限公司

摘要:本发明公开了式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物,药物组合物和用途。本发明提供的式I所示的氘代异喹啉‑氨基嘧啶类化合物对阻断VISTA和PD‑1PD‑L1信号通路具有明显的作用,能够有效治疗和缓解癌症等疾病,且作为小分子抑制剂制备简单,方便工业生产。

主权项:1.一种如式I所示的化合物及其药学上可接受的盐: ;其中,X1独立地为CH2,O,NH或S;R1独立地为醛基、羟基、取代或未取代的氨基或氨基酸;R2独立地为氢、氘、卤素、氰基、吗啉基、四氢吡喃基、取代或未取代的羟基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的吡咯烷酮基、取代或未取代的哌啶基、取代或未取代的哌嗪基;R3、R4各自为氢、氘、卤素、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基;m为0、1、2或3;n为0、1、2、3、4或5。

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权利要求:

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