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申请/专利权人：中国海洋大学
摘要：本公开提供一种α9α10烟碱乙酰胆碱受体nAChR抑制活性肽及其应用，根据α‑芋螺毒素与α9α10烟碱型乙酰胆碱受体相互作用的机理，设计多条α‑芋螺毒素单体肽的突变体，从中筛选获得抑制活性高、镇痛效果好的单体肽突变体Gex‑2。进一步通过对Gex‑2进行丙氨酸扫描、天冬氨酸扫描、精氨酸扫描、精氨酸‑瓜氨酸替换、D型氨基酸替换等手段进行突变获得Gex‑2的系列衍生物。所述Gex‑2能够提高CCI大鼠的痛阈疼痛阈值，具有良好的镇痛作用；与Gex‑2相比，Gex‑2系列衍生物中部分成员对α9α10nAChR的抑制活性更高。所述Gex‑2及其系列衍生物可作为α9α10nAChR抑制剂用于镇痛、抗肿瘤、治疗神经系统疾病等。
主权项：1.一种α-芋螺毒素活性多肽，其氨基酸序列如SEQIDNO:5所示；其中，所述α-芋螺毒素活性多肽具有结合nAChR的功能。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中国海洋大学 一种α9α10nAChR抑制活性肽及其应用
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