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三唑氨基甲酸酯吡啶基磺酰胺作为LPA受体拮抗剂及其用途 

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申请/专利权人:吉利德科学公司

摘要:本公开整体涉及结合溶血磷脂酸受体1LPAR1并用作LPAR1的拮抗剂的式I的化合物。本公开还涉及这些化合物用于制备用于通过结合LPAR1来治疗疾病和或病症包括纤维化和肝病诸如非酒精性脂肪性肝炎NASH的药物的用途。

主权项:1.一种式I的化合物, 或其药学上可接受的盐,其中:R1为任选地被1至3个取代基取代的C1-6烷基,所述取代基独立地选自卤素、氰基和C1-3烷氧基;或R1为C3-6环烷基;具有1或2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至6元杂环基;或具有1或2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元杂芳基,其中所述环烷基、杂环基或杂芳基各自任选地被1至3个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、氰基、C1-3烷基和C1-3烷氧基,其中所述C1-3烷基任选地被1至3个独立地选自卤素或C1-3烷氧基的取代基取代;或R1为-NR1B2,其中每个R1B独立地为H、C1-6烷基或C3-6环烷基,其中每个C1-6烷基或C3-6环烷基任选地被1至3个卤素取代;R2为氢或任选地被1至3个氘或卤素取代的C1-3烷基;R3为氢、卤素、C1-6烷基、C1-3烷氧基,其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自卤素和C1-3烷氧基的取代基取代;R4为卤素;n为0或1;R5为任选地被1至3个取代基取代的C1-3烷基,所述取代基独立地选自卤素和氰基;X为NH或O;Y为氢或任选地被1至3个取代基取代的C1-3烷基,所述取代基独立地选自卤素、氰基和C1-3烷氧基;并且Z为C1-8烷基;C3-6环烷基;C6-10芳基;或具有1至3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5或6元杂芳基,其中所述C1-8烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基或者5或6元杂芳基任选地被1至3个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、氰基、C1-3烷基、C1-3烯基、C1-3烷氧基和C3-6环烷基,其中所述C1-3烷基任选地被1至3个独立地选自卤素和C1-3烷氧基的取代基取代。

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权利要求:

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