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申请/专利权人：中山大学
摘要：本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种双吡啶甲酸酯类衍生物及其应用。所述双吡啶甲酸酯类衍生物具有广谱的抗肿瘤活性，能显著抑制肺癌细胞、胰腺癌细胞以及前列腺癌细胞的增殖活性，尤其对肺癌细胞具有更加优异的抑制活性，可以显著抑制小鼠皮下小细胞肺癌移植瘤的生长；另外，所述双吡啶甲酸酯类衍生物对机体的正常细胞没有毒性作用，能够应用于制备抗癌症药物，在抗癌症方面具有广阔的应用前景。
主权项：1.一种双吡啶甲酸酯类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构体、前药或同位素化合物在制备抗癌症药物中的应用，其特征在于，所述癌症为肺癌、胰腺癌、前列腺癌中的一种或多种；所述双吡啶甲酸酯类衍生物具有式I所示的结构： 式I中，R1、R2各自独立地选自氢、C1～6烷基、C3～6杂环烷基、苯基或杂芳基；其中C1～6烷基未经取代或经一个或多个取代基R3取代；所述R3选自C3～6杂环烷基、羟基、卤素或氨基；所述C3～6杂环烷基未经取代或经一个或多个取代基R4取代；所述R4选自C1～6烷基、羟基、卤素或氨基；X为氮或碳；n为1～8中任意一个整数；L选自C≡C或CH2；所述C3～6杂环烷基包含1、2、3或4个彼此间各自独立地选自N、O和S的杂原子，其余的环原子为碳；所述杂芳基为5～6元芳族单环或8～10元芳族双环，其包含1、2、3或4个彼此间各自独立地选自N、O和S的杂原子，其余的环原子为碳；所述8～10元芳族双环中至少有一个环是苯环。
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百度查询： 中山大学 一种双吡啶甲酸酯类衍生物及其应用
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